Производитель
ФармФирма Сотекс, РоссияСостав
1 ампула (1,5 мл) содержит в качестве активного вещества мелоксикам — 15 мг вспомогательные вещества: меглумин, гликофурфурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицерол, натрия гидроксид раствор 1 М, вода для инъекций.Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные препараты.
Код ATX: М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат, обладает противовоспалительным, жаропо-
нижающим, анальгетическим действием.
Селективно ингибирует ферментативную активность циклооксигеназы-2. Подавляет синтез
простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка
или почках. Реже вызывает эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в
синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % от макси-
мальной концентрации в плазме.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.
Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в
моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период
полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в
среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распреде-
ления низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния
на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Показания
- ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым
синдромом.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- некомпенсированная сердечная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероид-
ных противовоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе);
-эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желу-
дочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс
креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная
гиперкалиемия; - беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет.
С осторожностью
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную
эффективную дозу минимально возможным коротким курсом при:
ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной
недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях пери-
ферических артерий, курении, клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, анамнестических
данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, при наличии инфек-
ции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании нестероидных
противовоспалительных средств, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических
заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например,
варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные
глюкокортикостероиды (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или
диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия,
стоматит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, эзофагит, гастрит,
колит, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение
(скрытое или явное), гепатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, головная боль, шум в ушах, спутан-
ность сознания, сонливость, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение артериального
давления, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концен-
трации мочевины в сыворотке крови. В редких случаях - острая почечная недостаточность,
интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения в т.ч. нечеткость зрения.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, буллезные
высыпания, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реак-
ции.
Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.
Взаимодействие
При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препа- ратами повышается риск развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения. Увеличивает концентрацию лития в плазме; снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных лекарственных средств. Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; холестира- мин ускоряет выведение. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.Как принимать, курс приема и дозировка
Внутримышечно, глубоко - по 7,5-15 мг 1 раз в сутки. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациен- тов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе - 7,5 мг.Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое. Специфических антидотов и антагонистов нет.Описание
Прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость желтого с зеленоватым оттенком цвета.Специальные указания
При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшением объема циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтра- цией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, хирургические операции) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, кото- рая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У больных с повышенным риском побочных эффектов лече- ние начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потен- циально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл.
По 1,5 мл в ампулы бесцветного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и
насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двух-
мерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных
колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 3 ампулы помещают в контурную ячейковую упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из
картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.
1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из
в картона.
