Производитель
Хемофарм А.Д., СербияСостав
Одна таблетка содержит:
Активное вещество
Амлодипин безилат в пересчете на амлодипин 5 или 10 мг.
Вспомогательные вещества
Лактоза
Целлюлоза микрокристаллическая
Кальция стеарат
Натрий кроскармеллоза
Аэросил
Показания
- Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
- Стенокардия напряжения, вазоспастичестя стенокардия (стенокардия Принцметала).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и кормлении грудью.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амлодипииу и другим производным дигидропиридина;
- выраженная артериальная гипотензия;
- коллапс, кардиогенный шок;
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия,
аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко — нарушения ритма
(брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индомстацин (задержка натрия и блокада синтеза простогландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5- 5 мгв сутки.При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5–10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.
Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства- 5 мг.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками,бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Передозировка
Симптомы:
выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение:
промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.
Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения mпоследствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция.
Гемодиализ не эффективен.
Назначение
Гипотензивные средстваОписание
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и с риской.Функциональные особенности
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6–9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии.
Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови.
Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень.
Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов.
Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20–25% с калом, а также с грудным молоком.
Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 65ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
При гемодиализе не удаляется.
Специальные указания
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.
Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами.
Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение.
При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
2 или 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или 1 контурную ячейковую упаковку по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Список Б.В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
