Состав
1 таблетка содержит ирбесартан 300 мг;
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат,
крахмал кукурузный прежелатинизированный,
кроскармеллоза натрия,
полоксамер 188,
кремния диоксид коллоидный водный,
целлюлоза микрокристаллическая,
магния стеарат.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в плазме крови. Не подавляет киназу II - фермент, который разрушает брадикинин.
Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.
Максимальное действие препарата развивается через 3-6 ч после однократного приема. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект достигается через 1-2 недели применения препарата, максимальный эффект достигается к 4-6 неделе после начала лечения. После прекращения приема препарата АД постепенно возвращается к исходной величине. Синдрома отмены (эффект гипертензии отдачи) не отмечается.
Апровель не оказывает действия на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.
Показания
- Эссенциальная гипертензия
- Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Апровель противопоказан к применению при беременности. При наступлении беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказания
– беременность;
– лактация;
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата Апровель.
Побочные действия
В плацебо-контролируемых исследованиях (1965 пациентов получали ирбесартан) были отмечены следующие побочные реакции.
Со стороны ЦНС: часто – головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – тахикардия, приливы.
Со стороны дыхательной системы: иногда - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; иногда - диарея, диспепсия, изжога.
Со стороны половой системы: иногда - половая дисфункция.
Со стороны организма в целом: часто – утомление; иногда - боль в грудной клетке.
Со стороны лабораторных показателей: часто - достоверное увеличение КФК (1.7%), не сопровождавшееся клиническими проявлениями со стороны костно-мышечной системы.
У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией с нормальной функцией почек ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия отмечались у 0.5% больных (чаще, чем при приеме плацебо). У больных сахарным диабетом с повышенным АД с микроальбуминурией и нормальной почечной функцией гиперкалиемия (более 5.5% ммоль/л) встречалась у 29.4% больных в группе, получавшей ирбесартан в дозе 300 мг, и 22% больных в группе, получавшей плацебо.
У больных артериальной гипертензией с сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией у 2% больных отмечались следующие дополнительные побочные реакции (чаще, чем при приеме плацебо).
Со стороны ЦНС: часто - ортостатическое головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в костях и в мышцах.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия (более 5.5% ммоль/л) встречалась у 46.3% больных в группе пациентов, получавших ирбесартан, и у 26.3% больных в группе плацебо. Снижение уровня гемоглобина, которое не было клинически значимым, отмечалось у 1.7% пациентов, получавших ирбесартан.
В пост-маркетинговый период были также выявлены следующие побочные реакции:
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, ангионевротический отек (как и у других антагонистов рецепторов ангиотензина II).
Со стороны обмена веществ: очень редко – гиперкалиемия.
Со стороны ЦНС: очень редко - головная боль, звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, нарушения функции печени, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалгия, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – нарушения функции почек (в т.ч. отдельные случаи почечной недостаточности у предрасположенных пациентов).
Взаимодействие
При одновременном применении препарата Апровель и тиазидных диуретиков гипотензивное действие препаратов носит аддитивный характер.
Одновременное применение Апровеля с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Как принимать, курс приема и дозировка
Начальная и поддерживающие дозы составляют 150 мг 1 раз/сут.
При необходимости дозу можно увеличить до 300 мг 1 раз/сут.
Апровель можно принимать во время еды или натощак. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Передозировка
При приеме препарата в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.
Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах показано промывание желудка, проведение симптоматической терапии.
Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.
Специальные указания
С осторожностью следует назначать Апровель пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий из-за возможного риска развития тяжелой артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности.
Предшествующее назначению препарата Апровель лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск развития артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель. У обезвоженных больных или у пациентов с дефицитом ионов натрия в результате интенсивного лечения диуретиками, ограничения поступления соли с пищей, диареи или рвоты, а так же у больных, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия препарата Апровель.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Отсутствуют указания о влиянии приема препарата Апровель на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
