Состав
Действующие вещества:тиоктовая кислота 300 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат - 60 мг,
кроскармеллоза натрия - 24 мг,
кремния диоксид коллоидный - 18 мг,
целлюлоза микрокристаллическая - 165 мг,
повидон (К-30) - 21 мг,
магния стеарат - 12 мг.
Состав оболочки:
Опадрай OY-S-22898 желтый - 12 мг (гипромеллоза - 6,597 мг, титана диоксид (Е171) - 3,9134 мг, натрия лаурилсульфат - 0,7096 мг, парафин жидкий - 0,676 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) -0,075 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0,029 мг, парафин жидкий - 3 мг).
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Тиоктовая (?-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании ?-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и ?-кетокислот. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности.
По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь тиоктовая (?-липоевая) кислота быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей уменьшает всасывание. Время достижения Cmax - 40-60 мин. Биодоступность - 30%.
Vd - около 450 мл/кг.
Метаболизм и выведение
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%). T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Показания
Диабетическая полиневропатия. Алкогольная полиневропатия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Берлитион® 300 при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;- детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
- грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможно (после приема внутрь) - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, изжога.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Аллергические реакции: в отдельных случаях - крапивница.
Взаимодействие
In vitro тиоктовая (?-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном приеме возможно уменьшение эффекта цисплатина.
После приема препарата Берлитион® 300 утром, применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.
При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность тиоктовой (?-липоевой) кислоты.
При одновременном применении Берлитион® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь назначают по 600 мг (2 таб.) 1 раз/сутки. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Специальные указания
Раствор препарата следует защищать от воздействия света, например, при помощи алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться в течение примерно 6 ч. У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Пациентам, принимающим препарат Берлитион® 300, следует воздержаться от употребления алкоголя.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
