Производитель
Фамар А.В.Е., ГрецияСостав
1 мл сиропа содержит:
действующее вещество: дезлоратадин 0,5 мг.
вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 150,0 мг, сорбитол – 150,0 мг, гипромеллоза – 3,5 мг, сукралоза – 2,0 мг, натрия цитрат – 1,26 мг, ароматизатор тутти-фрутти (ароматизирующие вещества, пропиленгликоль Е1520) – 0,75 мг, лимонная кислота – 0,5 мг, вода – q.s.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство – Н1- гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06AX27
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Селективно блокирует активность периферических Н1 гистаминовых рецепторов. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ?6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение противовоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р?селектин, IgЕ-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Максимальная концентрация Cmax достигается примерно через 3 ч.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве (менее 2 %) почками и через кишечник (менее 7 %) в неизмененном виде. Период полувыведения T1/2составляет в среднем 27 ч.
Показания
- аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата БЛОГИР-3® сироп при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.Противопоказания
Повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 1 года; наследственные нарушения переносимости фруктозы (в связи с наличием сорбитола в составе препарата).С осторожностью:
При наличии тяжелой почечной недостаточности препарат следует принимать с осторожностью. Дезлоратадин следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе.
Побочные действия
В ходе клинических исследований у детей в возрасте до 2 лет при применении препарата отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо (от ?1/100 до <1/10): диарея (3,7 %), повышение температуры тела (2,3 %), бессонница (2,3 %).
У детей в возрасте от 2 до 11 лет частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
У взрослых и подростков от 12 лет частота побочных эффектов была несколько выше по сравнению с плацебо (от ?1/100 до <1/10): повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %).
Частота побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ?1/1000 до <1/100), редко (от ?1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту возникновения не представляется возможным).
Со стороны психики: очень редко – галлюцинации; частота неизвестна – аномальное поведение, агрессия.
Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, бессонница (у детей до 2 лет); очень редко – головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна – удлинение интервала QT.
Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, диарея (у детей до 2 лет); очень редко – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна – желтуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна – повышенный аппетит.
Общие расстройства: часто – повышенная утомляемость, лихорадка (у детей до 2 лет); очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна – астения.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – увеличение массы тела.
Пострегистрационный период.
Дети: частота неизвестна – удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Не выявлено клинически значимых взаимодействий в исследованиях при совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином.
Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
БЛОГИР-3® не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему, тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Дети в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 1 раз в сутки; дети в возрасте от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в сутки; взрослые и подростки от 12 лет: по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки.
При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.
При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) лекарственный препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.
Передозировка
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу; рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости – симптоматическая терапия.
Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Специальные указания
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата БЛОГИР-3® сироп у детей в возрасте до 1 года не установлена.
В большинстве случаев ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционную природу. Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
