Производитель
Фармакор Продакшн, РоссияСостав
1 таблетка содержит:- активное вещество: гликлазид -30 мг;
- гипромеллоза,
- целлюлоза микрокристаллическая,
- кремния диоксид коллоидный (аэросил),
- магния стеарат.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группаГипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения. Код АТХ:
А10ВВ09
Фармакологическое действие
Диабефарм®МВ является пероральным гипогликемическим препаратом, производным сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина-клетками поджелудочной железы, усиливает инсулиносекреторноедействие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.
Стимулирует активность внутриклеточных ферментов -мышечной гликогенсинтетазы. Уменьшает интервал от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции).
Уменьшает постпрандиальное повышение уровня глюкозы.
Помимо влияния на углеводный обмен, улучшает микроциркуляцию: уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбозов и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Уменьшает чувствительность рецепторов сосудов кадреналину.
Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии. При диабетической нефропатии на фоне длительного применения вызывает достоверное снижение выраженности протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, поскольку оказывает преимущественное воздействие на ранний пик секреции инсулина и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у пациентов с ожирением при соблюдении соответствующей диеты.
Фармакокинетика:
Практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Концентрация действующего вещества в плазме возрастает постепенно, достигая максимума через 6-12 ч после приема препарата.
Прием пищи не влияет на всасывание. Связь с белками плазмы составляет приблизительно 95 %. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет примерно 16 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и около 1 % препарата выводится почками внеизменном виде.
У лиц пожилого возраста не наблюдается каких-либо существенных клинических изменений фармакокинетики.Благодаря особенностям лекарственной формы, ежедневный прием однократной дозы препарата обеспечивает эффективную терапевтическую концентрацию гликлазида вплазме на протяжении 24 часов.
Показания
Сахарный диабет типа 2 в сочетании с диетотерапией и умеренной физической нагрузкойпри неэффективности последних.Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату;
- сахарный диабеттипа 1;
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
- гиперосмолярнаякома;
- тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность;
- большие хирургические вмешательства, обширные ожоги, травмы и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
- кишечная непроходимость, парез желудка;
- состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания);
- лейкопения;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
Побочные действия
Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, чувство усталости, чувство голода, потливость, резкая слабость, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, чувство беспомощности, сенсорные расстройства, головокружение, утеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия.Со стороны системы органов пищеварения: диспепсия (тошнота, диарея, чувство тяжести в эпигастрии); анорексия -выраженность снижается при приеме во время еды; нарушения функции печени (холестатическаяжелтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Нарушения кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь.
Взаимодействие
Усиливают гипогликемическое действие Диабефарма®МВ ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые препараты (миконазол, флуконазол), нестероидные противовоспалительные препараты (фенилбутазон, индометацин, диклофенак, азапропазон, оксифенбутазон), тетрациклин, фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные препараты (этионамид), салицилаты, непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы,циклофосфамид, хлорамфеникол,ингибиторы моноаминоксидазы, сульфаниламиды пролонгированного действия, фенфлурамин, флуоксетин, пентоксифиллин, гуанетидин, теофиллин, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, аллопуринол, этанол и этанолсодержащие препараты, а также другиегипогликемические препараты (акарбоза, бигуаниды, инсулин).Ослабляют гипогликемическое действие Диабефарма®МВ барбитураты, глюкокортикостероиды, симпатомиметики (эпинефрин, клонидин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин), фенитоин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтарен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, эстрогены и содержащие их пероральные контрацептивы.
При взаимодействии с этанолом возможно развитиедисульфирамоподобной реакции.
Гликлазид увеличивает риск появления желудочковой экстрасистолии на фоне приема сердечных гликозидов.Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин могут маскировать клинические проявления гипогликемии.
При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.
Как принимать, курс приема и дозировка
Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от клинических проявлений заболевания, уровня глюкозы натощак и через 2 часа после еды.Обычно начальная суточная доза (в том числе для людей пожилого возраста старше 65 лет)составляет 30 мг (1 таблетка), в дальнейшем при необходимости дозу препарата повышают с интервалом не менее 2 недель.
Максимальная суточная доза -120 мг (4 таблетки).
Препарат принимают внутрь 1 раз в день утром, во время завтрака.
Диабефарм®МВ может заменять Диабефарм в дозах от 1 до 4 таблеток в сутки.
Можно применять в сочетании с другими гипогликемическими средствами: бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидаз или инсулином.
Пациентам с нарушением функции почек от слабой до умеренной степени выраженности (клиренс креатининаот 15 до 80 мл/мин.) препарат назначают в тех же дозах.
Передозировка
При передозировке возможна гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы.Лечение: если пациент в сознании –внутрь принять легкоусвояемые углеводы (сахар), при потере сознания –внутривенно ввести 40 % раствор декстрозы (глюкозы), 1 –2 мг глюкагона внутримышечно.
После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую легкоусваиваемыми углеводами во избежание повторного развития гипогликемии.
Специальные указания
Лечение Диабефармом®МВ проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов.Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приёма пищи. В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета, необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина.
Необходимо предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола,нестероидных противовоспалительных препаратов и голодании. В случае приёма этанола возможно также развитие дисульфирамоподобного синдрома (боли в животе, тошнота, рвота, головная боль).
Необходима коррекция дозы препарата при физическом или эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Особо чувствительны к действию гипогликемических препаратов лица пожилого возраста; пациенты, не получающие сбалансированного питания; ослабленные больные; пациенты, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью.
В начале лечения, во время подбора дозы больным, склонным к развитию гипогликемии, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
