Состав
В 1 таблетке содержится:
Действующее вещество:
ацетазоламид 250 мг.
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный,
тальк,
натрия крахмала гликолат.
Фармакологическое действие
Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы.
Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия , калия , бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора ; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз ).
Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность препарата.
Длительность действия - до 12 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг C max активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.
Распределение и метаболизм
Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер.
Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.
Показания
Отечный синдром.
- Слабой и умеренной степени выраженности.
- В сочетании с алкалозом.
Глаукома.
- Первичная.
- Вторичная.
- При остром приступе.
Эпилепсия (в составе комбинированной терапии).
Острая высотная (горная) болезнь.
Применение при беременности и кормлении грудью
Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Противопоказания
- Острая почечная недостаточность.
- Печеночная недостаточность .
- Гипокалиемия .
- Ацидоз.
- Гипокортицизм.
- Болезнь Аддисона.
- Уремия.
- Сахарный диабет.
- Беременность.
- Лактация.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при:
- Отеках печеночного и почечного генеза.
- Совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы
- Судороги, парестезии, шум в ушах, близорукость.
- При длительном применении - дезориентация, нарушение осязания , сонливость.
Со стороны системы кроветворения
- В отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия
- Гипокалиемия , метаболический ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы
- В отдельных случаях при длительном применении - нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.
Со стороны пищеварительной системы
- Анорексия
- При длительном применении - тошнота, рвота , диарея.
Дерматологические реакции
- Гиперемия кожи, зуд, крапивница.
Прочие
- Мышечная слабость.
- При длительном применении - аллергические реакции.
Взаимодействие
При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции.
При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.
При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.
При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина , эфедрина , недеполяризующих миорелаксантов.
Как принимать, курс приема и дозировка
При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.
При отечном синдроме
В начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.
При глаукоме
- Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.
- Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.
При эпилепсии
- Взрослым назначают по 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день - перерыв.
- Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2 приема.
- Детям в возрасте 2-3 лет - 50-125 мг/сут в 1-2 приема.
- Детям в возрасте 4-18 лет по 125-250 мг 1 раз/сут утром.
При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.
При горной болезни
Рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.
Передозировка
Не описаны случаи передозировки препаратом или острого отравления.
- Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
- Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Специальные указания
При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.
При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять препарат больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Диакарб, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, утомляемость, головокружение и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Форма выпуска
Диакарб таблетки.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности
5 лет
Действующее вещество
Ацетазоламид
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
таблетки
Назначение
Для взрослых по назначению врача, Детям по назначению врача
Показания
Глаукома, Эпилепсия