Состав
одна туба (30 г мази) содержит действующее вещество - диклофенак натрия – 0,3 г, вспомогательные вещества: диметилсульфоксид, пропиленгликоль, макрогол 1500, макрогол 400.
Фармакотерапевтическая группа
НПВП
Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство, производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов, в т.ч. в очаге воспаления.
Фармакокинетика
Абсорбция
Количество Диклофенака натрия, который абсорбируется через кожу, пропорционально размеру площади, на которую наносят лекарственное средство и зависит как от общей применяемой дозы, так и от степени гидратации кожи. Степень абсорбции составляет около 6% примененной дозы после местного применения 2,5 г лекарственного средства на 500 см2 кожи, определенная с учетом полной почечной элиминации, в сравнении с таблетками Диклофенака. 10-часовая окклюзия приводит к трехкратному увеличению количества абсорбированного диклофенака.
Распределение
Концентрации Диклофенака натрия были измерены в плазме, синовиальной ткани и синовиальной жидкости после местного нанесения мази на суставы рук и колена. Максимальная концентрация в плазме приблизительно в 100 раз ниже, чем концентрация после перорального введения такого же количества Диклофенака натрия. 99,7% Диклофенака натрия связывается с белками сыворотки, преимущественно с альбумином (99,4%).
Метаболизм
Биотрансформация Диклофенака натрия частично включает глюкуронидацию неизменной молекулы, но преимущественно однократное или многократное гидроксилирование приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращаются в глюкуроновые коньюгаты. Два фенольных метаболита являются биологически активными, но их активность существенно ниже активности Диклофенака натрия.
Элиминация.
Общий системный клиренс Диклофенака натрия из плазмы крови составляет 263 ± 56 мл/мин. Терминальный период полувыведения из плазмы составляет 1 - 2 ч. Четыре из метаболитов, в том числе два активных, также показывают короткий период полувыведения из плазмы, который составляет 1-3 ч. Один метаболит, 3'-гидрокси-4'-метокси-диклофенак, показывает более длительный период полувыведения, но фактически является неактивным. Диклофенак натрия и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Не предполагается аккумуляция Диклофенака натрия и его метаболитов у пациентов, которые страдают почечной недостаточностью. У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм Диклофенака натрия такие же, как и у пациентов, которые не имеют заболеваний печени.
Показания
Травматически обусловленные воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов (вследствие растяжений, при нагрузке и ушибах).
Локализованные формы ревматизма мягких тканей, такие как синдром «плечо-кисть», тендовагинит, бурсит, периартропатия.
Локализованные ревматические заболевания, например, артроз суставов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Диклофенаку натрия или другим компонентам лекарственного средства, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, "аспириновая" астма, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 12 лет), нарушение целостности кожных покровов.
С осторожностью
Печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность I и II триместр.
Способ применения и дозы
Наружно, 2 - 4 г мази (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха и достаточно для обработки площади поверхности тела 400-800 см2) наносят тонким слоем, слегка втирая в кожу над очагом воспаления, 2 - 3 раза в сутки. После нанесения мази руки необходимо вымыть, если они не являются областью лечения (при артрозах пальцев рук). Максимальная суточная доза - 8 г. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта (для усиления эффекта мазь можно применять вместе с другими лекарственными формами диклофенака). Необходимо проконсультироваться с врачом после 2-х недель использования лекарственного средства.
Побочные действия
Со стороны кожных покровов: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, папулезно-везикулезные высыпания, шелушение).
Аллергические реакции: (зуд и жжение кожи, эритематозная кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, системные анафилактические реакции (включая шок).
Лекарственное взаимодействие
Может усиливать действие лекарственных средств, вызывающих фотосенсибилизацию.
С осторожностью использовать с другими лекарственными средствами, обладающими заведомо известной гепатоксичностью, например, антибиотиками, протиэпилептическими лекарственными средствами.
Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, вследствие незначительной системной абсорбции.
Особые указания
Наносят только на неповрежденные участки кожи. После наложения не следует накладывать окклюзионную повязку.
При длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности кожи повышается риск развития системных побочных эффектов, в т.ч. может наблюдаться повышение активности печёночных ферментов. Для минимизации возможного риска развития побочных реакций со стороны печени Диклофенак натрия следует использовать в минимально эффективной дозе в минимально короткий период.
Следует избегать попадания мази в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны.
Применять только наружно.
Применение во время беременности
Не существует контролируемых клинических исследований у беременных женщин, поэтому Диклофенак натрия не должен применятся во время беременности. Применение особенно опасно в III триместре беременности из-за возможного досрочного закрытия боталлового протока и вероятности подавления родовых схваток.
Применение в период грудного вскармливания
Нет данных о проникновении в грудное молоко Диклофенака натрия, применяемого местно. Поэтому лекарственное средство не должно применяться у кормящих женщин. При веских причинах назначения лекарственное средство не должно наноситься на область груди, нельзя им обрабатывать обширные участки поверхности и использовать продолжительное время.
Передозировка
Ввиду низкой системной абсорбции при аппликации мази, передозировка маловероятна.
Условия хранения
от 2℃ до 25℃
