Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
домперидон 10 мг;
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая — 60,00 мг,
крахмал прежелатинизированный — 19,46 мг,
кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0,09 мг,
магния стеарат — 0,45 мг,
поливиниловый спирт - 1,44мг,
макрогол (полиэтиленгликоль) – 0,73 мг,
тальк – 0,53 мг,
титана диоксид – 0,90 мг.
Фармакологическое действие
Домперидон - блокатор дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотным действием.
Действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и ингибирования рецепторов дофамина в триггерной зоне хеморецепторов головного мозга, расположенных вне гематоэнцефалического барьера в области areapostrema.
При приеме внутрь домперидон повышает сниженное давление в пищеводе, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка, не оказывая действия на желудочную секрецию.
Домперидон повышает секрецию пролактина в гипофизе.
Фармакокинетика
При приеме внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется, его Cmax в плазме достигаются в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биологическая доступность после приема внутрь (около 15%) обусловлена эффектом «первого прохождения» через печень. Хотя у здоровых добровольцев биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды. При снижении кислотности желудочного сока наблюдается нарушение абсорбции домперидона. Предварительный прием циметидина и натрия гидрокарбоната снижает биодоступность домперидона. При приеме внутрь после еды для достижения максимальной абсорбции требуется несколько большее время.
При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен. Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Домперидон распределяется в различных тканях организма, обнаруживается в грудном молоке, но не проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм домперидона происходит в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.
Домперидон выводится кишечником (66%) и почками (33%), в т.ч. в неизмененном виде (10% и 1% соответственно). T1/2 составляет 7-9 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с концентрацией сывороточного креатинина более 0.6 ммоль/л T1/2 составляет от 7.4 до 20.8 ч, при этом концентрация домперидона в плазме крови снижена.
Показания
Диспептические симптомы, такие как:
- Тошнота, рвота.
- Чувство переполнения в эпигастральной области.
- Дискомфорт в верхних отделах живота.
- Регургитация желудочного содержимого.
Применение при беременности и кормлении грудью
Домперидон-Тева противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям в возрасте до 1 года.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата.
- Пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома).
- Желудочно-кишечное кровотечение.
- Перфорация желудочно-кишечного тракта.
- Механическая обструкция кишечника.
- Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Период грудного вскармливания.
- Дети с массой тела менее 35 кг.
С осторожностью:
- Беременность.
- Печеночная недостаточность.
- Почечная недостаточность.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых – единичные случаи); эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).
Взаимодействие
Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.
М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.
Повышают концентрацию домперидона в плазме ингибиторы изофермента CYP3A4: противогрибковые лекарственные средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона.
Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.
Совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды.
- Взрослые и дети с массой тела более 35 кг 1-2 таблетки 3-4 раза в день. Максимальная доза составляет 80 мг в день. Продолжительность приема - 4 недели. Дальнейший прием препарата возможен после консультации у врача.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз в день.
Передозировка
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).
Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях –
м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.
Специальные указания
Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.
М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.
Повышают концентрацию домперидона в плазме ингибиторы изофермента CYP3A4: противогрибковые лекарственные средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона.
Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.
Совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).
Форма выпуска
Домперидон-Тева. Таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C
Срок годности
4 года
Действующее вещество
Домперидон
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
таблетки
Назначение
Детям по назначению врача, Для взрослых по назначению врача, Беременным по назначению врача
Показания
Метеоризм, Рефлюкс-эзофагит, Кишечные инфекции