Состав
Действующее вещество:
нафтидрофурила оксалат 50 мг;
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат,
целлюлоза микрокристаллическая,
крахмал пшеничный,
коповидон,
кремния диоксид коллоидный,
магния стеарат,
тальк;
Оболочка:
титана диоксид, тальк, стеарат магния, макрогол 6000, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, краситель солнечный закат желтый (Е110)
Фармакологическое действие
Дузофарм - препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение. Оказывает сосудорасширяющее действие. Снижает ОПСС и увеличивает минутный объем сердца, не оказывая при этом существенного влияния на ЧСС и АД. Вазодилатирующий эффект Дузофарма является результатом его прямого миотропного действия, антагонистического по отношению к серотониновым 5НТ2-рецепторам и альфа-адреноблокирующего действия.
Оказывает м-холиноблокирующее действие. Оказывает положительное влияние на клеточный метаболизм, улучшая утилизацию кислорода и глюкозы. Это действие препарата обусловлено его способностью повышать уровень АТФ и ингибировать фермент сукцинатдегидрогеназу. Активизирует утилизацию глюкозы через цикл лимонной кислоты и увеличивает превращение янтарной кислоты в фумаровую. В результате повышается устойчивость клеток (в т.ч. мозга) к гипоксии. Кроме этого, Дузофарм снижает повышенную вязкость крови.
Фармакокинетика
Всасывание
Дузофарм почти полностью всасывается при приеме внутрь. Пища практически не оказывает влияния на его всасывание. После приема однократной дозы 100 мг Cmax наблюдается через 45-60 мин и составляет 175 мкг/мл. Подвергается печеночной рециркуляции, что способствует его более длительному нахождению в плазме.
Связывание
Связывание с белками крови - 80%. Проникает через ГЭБ. Cmax в тканях мозга достигается через 60 мин. Через 24 ч после приема его концентрация в тканяхмозга в 3 раза выше, чем в плазме. Нет данных о проникновении Дузофарма через плаценту и в грудное молоко.
Метаболизм
Метаболизируется в основном в печени путем гидролиза, которые осуществляется плазменными эстеразами. Основными изученными метаболитами являются нафроновая кислота и диэтиламиноэтанол, который оказывает стимулирующее действие на ЦНС.
Выведение
T1/2 составляет 1-2 ч при приеме однократной дозы 100 мг и 3.5 ч - при приеме дозы 200 мг. Выводится из организма в основном через кишечник и в небольшом количестве почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Нет данных об изменении скорости его выведения при нарушении функции печени или почек.
Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические параметры препарата.
Показания
Восстановительный период нарушений мозгового кровообращения; нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, трофические язвы).
Противопоказания
- инфаркт миокарда (острая стадия);
- артериальная гипотензия;
- геморрагический инсульт (острая стадия);
- эпилепсия;
- повышенная судорожная готовность;
- хроническая сердечная недостаточность II-III стадии (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
- тахиаритмии;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, кишечная колика, диарея, снижение аппетита, обратимые повышения активности печеночных ферментов, язвы слизистой оболочки желудка.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушение сна.
Прочие: аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. В связи с этим рекомендуется более частый контроль АД в начале лечения Дузофармом и антигипертензивными средствами одновременно.
Как принимать, курс приема и дозировка
Препарат назначают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости (водой).
При нарушениях мозгового кровообращенияпрепарат назначают в суточной дозе 300 мг (по 2 таблетки 3 раза в сутки).
При нарушениях периферического кровообращения суточная доза составляет 500-600 мг, разделенная на 3 приема.
Дузофарм рекомендуется для длительной терапии (до 6 месяцев).
Коррекции дозы при почечной или печеночной недостаточности не требуется.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, желудочковая аритмия, беспокойство, снижение АД, брадикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных препаратов, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Форма выпуска
таблетки
