Производитель
УПСА САС, Франция
Состав
1 таб. содержит:
Активные вещества:
парацетамол - 500 мг
Вспомогательные вещества:
лимонная кислота безводная,
натрия карбонат безводный,
натрия гидрокарбонат,
сорбитол,
сахарин растворимый,
докузат натрия,
повидон,
натрия бензоат.
Фармакологическое действие
Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях.
Показания
- В качестве жаропонижающего средства при ОРЗ и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
- в качестве обезболивающего средства при болевом синдроме слабой или умеренной интенсивности: артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боли при травмах и ожогах.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата в I и III триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказания
- Выраженная печеночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в острой стадии;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 12 лет.
- повышенная чувствительность к парацетамолу, пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубинина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит, пожилой возраст.
Побочные действия
При применении препарата отмечались указанные ниже побочные эффекты (частота не установлена).
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (эритема или крапивница), отек Квинке, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактический шок, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны нервной системы (при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и времени.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект), гепатит, тенезмы, печеночная недостаточность.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение креатинина.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны системы кроветворения: анемия (цианоз), сульфогемоглобинемия, метгемоглобинемия (одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Прочие: снижение АД (как симптом анафилаксии), изменение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО).
Взаимодействие
Индукторы микросомальных ферментов печени или потенциально гепатотоксичные вещества (например, этанол, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) повышают токсичность парацетамола и могут привести к поражению печени даже при нетоксических дозах парацетамола, поэтому следует контролировать функцию печени.
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности, следовательно, пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Парацетамол может увеличивать риск повышения концентрации хлорамфеникола и как следствие, может увеличиваться риск развития нейтропении, в связи с чем следует контролировать гематологические показатели. Одновременное применение этих двух препаратов возможно лишь после консультации врача.
Пробенецид уменьшает почти в 2 раза клиренс парацетамола, что требует снижения дозы парацетамола.
Многократный прием парацетамола в течение более 4 дней увеличивает антикоагулянтный эффект. Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и производных кумарина. При необходимости, проводят коррекцию дозы антикоагулянтов. Нерегулярный прием парацетамола не оказывает значимого влияния на действие антикоагулянтов.
Пропантелин и другие препараты, замедляющие эвакуацию из желудка, снижают скорость всасывания парацетамола, что может отсрочить или уменьшить наступление эффекта.
Метоклопрамид и домперидон увеличивают скорость всасывания парацетамола и, соответственно начало обезболивающего и жаропонижающего действия.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.
Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Салициламид может увеличивать Т1/2 парацетамола.
Как принимать, курс приема и дозировка
Препарат принимают внутрь. Таблетку следует растворить в стакане воды (200 мл). Не жевать и не глотать таблетки.
Обычно применяют по 1-2 таб. 2-3 раза/сут с интервалами не менее 4 ч.
Максимальная разовая доза составляет 2 таб. (1 г), максимальная суточная - 8 таб. (4 г), что соответствует разовой дозе 10-15 мг/кг массы тела, максимальной суточной - 75 мг/кг массы тела.
Как правило, нет необходимости превышать рекомендованную суточную дозу парацетамола равную 3 г. Суточная доза может быть увеличена до максимальной (4 г) только в случае сильной боли.
При нарушении функции почек временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 ч при КК менее 10 мл/мин, не менее 6 ч - при КК 10-50 мл/мин.
У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени, особенно сопровождающимися печеночной недостаточностью, у пациентов с хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени), синдромом Жильбера (наследственной гипербилирубинемией), обезвоживанием или массой тела менее 50 кг доза препарата должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами. Суточная доза не должна превышать 2 г, т.е. 4 таб.
Препарат следует использовать с осторожностью у детей и пациентов с массой тела менее 50 кг для исключения риска превышения рекомендованной дозы.
Режим дозирования у детей старше 12 лет и массой тела более 43 кг такой же, как у взрослых, при этом интервал должен составлять предпочтительно 6 ч (строго не менее 4 ч).
Продолжительность приема без консультации с врачом - не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3 дней в качестве жаропонижающего средства.
Передозировка
При передозировке возможна интоксикация, особенно у детей, пациентов с заболеваниями печени (вызванных хроническим алкоголизмом), у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы ферментов, при которой могут развиться молниеносный гепатит, печеночная недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит, в указанных выше случаях - иногда с летальным исходом. Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приема парацетамола.
Симптомы:
желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости и/или абдоминальная боль), бледность кожных покровов, потливость, недомогание. При одномоментном введении взрослым 7.5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печеночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу.
Через 12-48 ч после введения парацетамола отмечается повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение концентрации протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 1-2 сут после передозировки препарата и достигают максимума на 3-4 день.
Лечение:
немедленная госпитализация; определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки; промывание желудка; введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина и ацетилцистеина - в течение 8 ч после передозировки.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения; симптоматическое лечение; печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем - каждые 24 ч. В большинстве случаев активность печеночных трансаминаз нормализуется в течение 1-2 недель. В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени.
Специальные указания
Во избежание передозировки следует учитывать содержание парацетамола в других препаратах, которые принимает пациент одновременно с препаратом Эффералган®. Прием парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может вызывать тяжелые поражения печени.
При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней, и болевом синдроме - более 5 дней, требуется консультация врача.
Прием препарата Эффералган® может искажать показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому потреблению алкоголя.
Риск развития поражений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. У пациентов с дефицитом питания (низкий запас глутатиона печени) парацетамол следует применять с осторожностью, уменьшая суточную дозу и/или увеличивая интервал между приемами.
При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть летальными. При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности, применение препарата должно быть прекращено.
Применение парацетамола следует прекратить в случае обнаружения у пациента острого вирусного гепатита.
Препарат Эффералган® содержит 412.4 мг натрия на 1 таблетку, что должны учитывать пациенты, соблюдающие строгую низкосолевую диету.
Поскольку препарат содержит сорбитол, его не следует применять при дефиците сахаразы/изомальтазы, непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении парацетамола в рекомендуемом диапазоне доз влияние на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций не установлено. Если пациент испытывает головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации в пространстве и во времени, ему не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами во время лечения препаратом.
Форма выпуска
Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и насечкой на одной стороне; при растворении в воде наблюдается интенсивное выделение пузырьков газа.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности
3 года.
Действующее вещество
Парацетамол
Лекарственная форма
таблетки шипучие
Назначение
Детям старше 15 лет, Беременным только II триместр по назначению врача, Для взрослых
Показания
Ишиас, Простуда, Миозит, Артроз, Радикулит, Артрит, Ожоги, Отит, Мигрень, Инфекционные заболевания, Остеоартроз, Неврит, Грипп
