Состав
Таблетки по 10 мг:
активное вещество:
эналаприла малеат – 10,0 мг;
вспомогательные вещества:
натрия гидрокарбонат,
лактозы моногидрат,
кукурузный крахмал,
тальк,
магния стеарат,
железа оксид красный.
Фармакологическое действие
Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента.
Код АТХ: С09АА02
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ. Фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла – эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.
Уменьшает также преднагрузку, снижает давление в правом предсердии в малом круге кровообращения, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Снижает тонус выносящих артериол клубочков почек, уменьшая тем самым внутриклубочковую гемодинамику и препятствует диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов и на половую функцию.
Максимальный эффект развивается через 6-8 часов и сохраняется в течение 24 часов. Терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.
Показания
- Артериальная гипертензия;
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
- Дисфункция левого желудочка
Противопоказания
Эналаприл Гексал нельзя применять при
- повышенной чувствительности к препарату и к другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента;
- ангионевротическом отеке в анамнезе, в том числе, и на фоне приема ингибиторов АПФ;
- стенозе (одностороннем или двустороннем) почечных артерий;
- заболеваниях печени или почек;
- беременности, кормлении грудью;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Большинство побочных эффектов носят временный характер и не требуют отмены приема препарата.
Со стороны сердечно – сосудистой системы:
В начале терапии редко: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), головокружение, слабость, нарушение зрения и очень редко – загрудинная боль, стенокардия, сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны дыхательной системы:
Непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Со стороны пищеварительного тракта:
Сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота. Боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыведения, гепатит, желтуха.
Со стороны нервной системы:
В редких случаях могут появляться головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, оглушенность сознания; крайне редко (при приеме в высоких дозах) – депрессия, нарушение сна, периферическая невропатия и парестезия, мышечные судороги, нервозность, шум в ушах и расплывчатость зрения. Данные нарушения носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата.
Со стороны функции почек:
Редко – нарушения функции почек, протеинурия, развитие гиперкалиемии и гипонатриемии, а также вкусовые изменения (явления носят временный характер и нормализуются после отмены приема препарата).
Со стороны репродуктивной системы:
Очень редко при использовании в высоких дозах – импотенция.
Аллергические реакции:
Кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, сероз, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит.
Лабораторные показатели:
Возможно снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества тромбоцитов. Очень в редких случаях, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, диффузными заболеваниями соединительной ткани, или при проведении одновременной терапии аллопуринолом, новокаинамидом или иммуносупрессорами, возможно развитие анемии, тромбоцитопении, невропатии, повышения концентрации мочевины, гиперкреатининемии, эозинофилии; в единичных случаях – повышение активности «печеночных» трансаминаз, агранулоцитоз или панцитопения.
Необходимо регулярно контролировать величины перечисленных выше лабораторных параметров до начала и в ходе лечения, особенно у пациентов группы риска.
Взаимодействие
Аллопуринол: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.
Анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин): возможно ослабление гипотензивного эффекта эналаприла.
Антигипертензивные средства: усиление гипотензивного эффекта эналаприла, в особенности при одновременном приеме диуретиков.
Средства для анестезии и наркотические средства: усиление снижения артериального давления.
Калий, калийсберегающие диуретики (особенно спиронолактон, амилорид, триамтерен), а также другие средства, например, гепарин: повышение уровня калия в сыворотке.
Поваренная соль: ослабление антигипертензивного эффекта.
Литий: повышение уровня лития в сыворотке крови (необходим регулярный контроль содержания лития).
Пероральные антидиабетические средства, инсулин: в редких случаях возможно усиление гипогликемического эффекта пероральных сахароснижающих средств (например, сульфонил – мочевина/бигуанидин) и инсулина. В таких случаях требуется уменьшение дозы сахароснижающих средств.
Новокаинамид: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.
Цитостатики, иммуносупрессоры, системные кортикостероиды: уменьшение числа лейкоцитов в крови, лейкопения.
Алкоголь: усиление эффекта алкоголя.
Как принимать, курс приема и дозировка
Препарат можно применять независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Дневные дозы принимают, как правило, утром, однако, прием препарата можно разделить на 2 раза – утро и вечер.
При одновременном приеме диуретиков возможно усиление гипотензивного эффекта.
Артериальная гипертензия:
Начальная доза составляет 5 мг утром (1 таблетка по 5 мг эналаприла малеата). Если при приеме указанной дозы величина артериального давления не нормализуется, дневная доза может быть повышена до 10 мг. Интервал между повышением доз должен составлять не менее 3 недель.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 10 мг эналаприла малеата.
Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг в день (2 раза по 20 мг эналаприла малеата).
Хроническая сердечная недостаточность:
Начальная доза составляет 2,5 мг утром. Повышение дозы следует производить постепенно, в зависимости от состояния пациента.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 – 10 мг (1 - 2 таблетки по 5 мг, либо 1 таблетка по 10 мг эналаприла малеата). Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 таблетки по 10 мг, либо 1 таблетка по 20 мг).
Дисфункция левого желудочка:
Начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата 2 раза в сутки, возможна коррекция дозы в зависимости от состояния пациента. Средняя поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки.
Пациенты с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30 – 60 мл/мин) и пациенты в возрасте старше 65 лет:
Начальная доза составляет 2,5 мг утром.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 – 10 мг (1 – 2 таблетки по 5 мг либо 1 таблетка по 10 мг) эналаприла малеата в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (2 таблетки по 10 мг, либо 1 таблетка по 20 мг) эналаприла.
Пациенты с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и находящиеся на гемодиализе:
Начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата в день.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны принимать препарат после диализа.
Поддерживающая доза составляет, как правило, 5 мг (1 таблетка по 5 мг) эналаприла в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (1 таблетка по 10 мг, либо 2 таблетки по 5 мг) в день.
Возможно применение препарата в виде монотерапии, или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно, с диуретиками.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости – введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).
Специальные указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Эналаприл Гексала пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить прием препарата.
Эналаприл нельзя применять пациентам, находящимся на диализе с использованием полиакрилонитроновых мембран AN 69, в связи с вероятностью развития анафилактических реакций.
Перед началом приема препарата следует проверить функцию почек. Пациентам с нарушенной функцией почек следует уменьшить разовую дозу, либо увеличить интервалы между приемами препарата.
До начала и во время лечения следует контролировать уровень артериального давления и проводить анализ лабораторных параметров, особенно при потере солей и/или жидкости, нарушенной функции почек, тяжелой или ренальной гипертензии, сердечной недостаточности и в возрасте старше 65 лет.
В случае предшествующего лечения диуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкостей и солей.
У некоторых пациентов с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом единственной почки наблюдалось повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке. Изменения носили обратимый характер и показатели возвращались к норме после прекращения лечения.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
При развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ или гортани, следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Возможно появление кашля, который прекращается после отмены приема препарата.
Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат следует отменить.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.
Указания для участников дорожно - транспортного движения:
В результате лечения эналаприлом возможно развитие индивидуальных реакций, которые могут нарушить способность пациента к активному участию в дорожно – транспортном движении, что следует иметь в виду также при обслуживании машин и при работе с приборами, требующими повышенного внимания. Данные явления усиливаются при увеличении дозы и при приеме алкоголя.
Форма выпуска
Красно – коричневые двояковыпуклые продолговатые таблетки с более темными или более светлыми вкраплениями с гладкой поверхностью с насечкой на одной стороне и надписью “EN 10”, на противоположной стороне – насечка под углом 140 градусов (“Snap-tab”).
Условия хранения
Список Б.Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°С.
Срок годности
3 года.Действующее вещество
Эналаприл
Условия отпуска из аптек
По рецептуЛекарственная форма
таблетки
Назначение
Для взрослых по назначению врача
Показания
Гипертония, Сердечная недостаточность
