Состав
Каждая таблетка содержит:- Активный компонент: левотироксин натрия - 112 мкг.
- Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 25,00 мг, желатин - 5,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,50 мг, магния стеарат - 0,50 мг, лактозы моногидрат - 65,888 мг.
Фармакологическое действие
Препарат гормонов щитовидной железы. Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия.
Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь.
Более 99% всосавшегося препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином).
Метаболизм и выведение
В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (Т3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник.
T1/2 составляет 6-7 дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3-4 сут, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 сут.
Показания
- Гипотиреоз;
- эутиреоидный зоб;
- в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
- рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
- диффузный токсический зоб после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в качестве комбинированной терапии или монотерапии);
- в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.
Противопоказания
-
- Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
- Нелеченый тиреотоксикоз.
- Нелеченая гипофизарная недостаточность.
- Нелеченая недостаточность надпочечников.
- Острый инфаркт миокарда.
- Острый миокасдит.
- Острый панкардит.
С осторожностью:
-
- При заболеваниях сердечно-сосудистой системы:
- Ишемическая болезнь сердца
- Атеросклероз.
- Стенокардия.
- Инфаркт миокарда в анамнезе.
- Артериальная гипертензия.
- Аритмии.
- Сахарный диабет.
- Тяжелый длительно существующий гипотиреоз.
- Синдром мальабсороции (может потребоваться коррекция дозы).
- При заболеваниях сердечно-сосудистой системы:
Побочные действия
При правильном применении препарата Эутирокс под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.
- При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.
Развитие побочных эффектов может быть связано с передозировкой препарата.
Взаимодействие
Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения дозы.
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических npeпаратах. Более частый контроль концентрации глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином натрия, а также при изменении его режима дозирования.
Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо применять за 4-5 часов до приема указанных препаратов.
Пои одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокичетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы.
При одновременном грименении с фенитоином, дикумаролом, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание несвязанного с белками плазмы крови левотироксина натрия.
Прием эстрагеносодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность в леземироксине натрия у некоторых пациентов.
Соматропин при одновременном применении с леволтроксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина нагрия и потребовать повышения дозы.
Как принимать, курс приема и дозировка
Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.
Эутирокс в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.
- При проведении заместительной терапии гипотиреоза
- У больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний: Эутирокс назначают в суточной дозе 1,6 - 1,8 мкг на 1 кг массы тела.
- У больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями: 0,9 мкг на 1 кг массы тела.
При значительном ожирении расчет следует делать на «идеальный вес».
Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозеБольные без сердечно-сосудистых заболеваний мололже 55 летНачальная доза:
женщины - 75-100 мкг/сут
мужчины - 100-150 мкг/сутБольные с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 лет
Начальная доза - 25 мкг в день
Увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 месяца до нормализации показателя ТТГ в крови
При появлении или ухудшении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний
Рекомендуемые дозы тироксина для лечения врожденного гипотиреозаВозрастСуточная доза левотироксина натрия (мкг)Доза левотироксина натрия в расчете на массу тела (мкг/кг)0-6 месяцев25-5010-156-12 месяцев50-756-81-5 лет75-1005-66-12 лет100-1504-5более 12 лет100-200
2-3
ПоказанияРекомендуемые дозы (Эутирокc мкг/сут)Лечение эутиреоидного зоба75-200Профилактика рецедива после хирургического лечения зугиреоиддого зоба75-200В комплексной терапии тиреотоксикоза50-100Супрессивная терапия рака щитовидной железы150-300Tест тиреоидной супрессии За 4 недели до теста3а 3 недели до теста3а 2 недели до тестаЗа 1 неделю до тестаЭутирокс75 мкг/сут75 мкг/сут150-200 мкг/сут150-200 мкг/сут
- У пациентов с тяжелым длительно существующим гипотиреозом
Лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - с 12,5 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 12,5 мкг/сут каждые 2 недели и чаще определяют концентрацию ТТГ в крови.
- При гипотиреозе
Эутирокс принимают, как правило, в течение всей жизни.
- При тиреотоксикозе
Эутирокс используют в комплексной терапии с антитиреоидными препаратами после достижения эутиреоидного состояния.
Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач. Для точного дозирования необходимо использовать наиболее подходящую дозировку препарата Эутирокс.
Передозировка
Симптомы: при передозировке препарата наблюдаются характерные для тиреотоксикоза симптомы:
- ощущение сердцебиения,
- нарушение ритма сердца,
- боли в сердце,
- беспокойство,
- тремор,
- нарушение сна,
- повышенная потливость,
- повышение аппетита,
- снижение массы тела,
- диарея.
Лечение: в зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.
Специальные указания
При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития надпочечниковой недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияния на деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.
Форма выпуска
Таблетки белого цвета, круглые, плоские с двух сторон, с фаской. На обеих сторонах таблетки находится разделительная риска, на одной стороне таблетки - гравировка "ЕМ+дозировка".
