Лекарственная форма
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой "R" на другой.
Состав
Состав на одну таблетку
Действующее вещество: аминофенилмасляной кислоты гидрохлорид (фенибут) 250,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон К 30, кроскармеллоза (кроскармеллоза натрия), кальция стеарат
Фармакотерапевтическая группа
другие психостимуляторы и ноотропные препараты
Фармакодинамика
Действующее вещество аминофенилмасляной кислоты гидрохлорид является производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и фенилэтиламина. Обладает транквилизирующими свойствами, стимулирует память и обучаемость, повышает физическую трудоспособность, устраняет психоэмоциональную напряженность, тревогу, страх и улучшает сон. Не влияет на холино- и адренорецепторы. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Заметно уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы, в том числе головную боль, чувство тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность, улучшает самочувствие, повышает интерес и инициативу, мотивацию к активной деятельности без седативного эффекта или возбуждения.
В отличие от транквилизаторов под влиянием аминофенилмасляной кислоты улучшаются психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). Не отмечено формирования привыкания и зависимости к препарату, синдрома «отмены».
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается и проникает во все ткани организма. В ткани головного мозга проникает около 0,1 % аминофенилмасляной кислоты от принятой дозы препарата, у пациентов в молодом и пожилом возрасте возможно увеличение проникновения через гематоэнцефалический барьер. Через 3 часа аминофенилмасляная кислота обнаруживается в моче, в это же время концентрация в тканях головного мозга не снижается, ее обнаруживают в мозге еще через 6 часов.
80-95 % препарата метаболизируется в печени до фармакологически неактивных метаболитов. 5 % выводится из организма почками в неизменном виде. На следующий день после приема препарата аминофенилмасляную кислоту можно обнаружить только в моче; ее определяют в моче еще через два дня после приема, однако обнаруживаемое количество составляет 5 % от введенной дозы. Наибольшее связывание аминофенилмасляной кислоты происходит в печени (80 %). При многократном приеме препарат не накапливается в организме.
Показания
• Астенические и тревожно-невротические состояния;
• заикание, тики и энурез у детей с 3 лет;
• бессонница и ночная тревога у пациентов пожилого возраста;
• болезнь Меньера, головокружения, связанные с дисфункцией вестибулярного анализатора различного генеза;
• профилактика укачивания при кинетозах;
• в составе комплексной терапии при лечении алкогольного абстинентного синдрома, для купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острая почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до
3 лет.
Не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы или лактозы, дефицитом лактазы или с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции
(в связи с наличием в составе препарата лактозы).
С осторожностью
Пациентам с эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта из-за раздражающего действия препарата рекомендуется назначать меньшие дозы препарата.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано в связи с отсутствием достаточного количества клинических наблюдений.
В экспериментальных исследованиях на животных не установлено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Астенические и тревожно-невротические состояния:
Взрослые: по 250-500 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день. Высшие разовые дозы: для взрослых ? 750 мг (3 таблетки), для пациентов пожилого и старческого возраста (старше 60 лет) ? 500 мг (2 таблетки). При необходимости суточную дозу повышают до 2,5 г (2500 мг). Курс лечения составляет 4-6 недель.
Дети от 3 до 8 лет: по 125 мг (1/2 таблетки) до 3 раз в день.
Дети от 8 до 14 лет: по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в день.
Дети старше 14 лет: дозы для взрослых.
Заикание, тики и энурез у детей:
Дети от 3 до 8 лет: по 125 мг (1/2 таблетки) до 3 раз в день.
Дети от 8 до 14 лет: по 250 мг (1 таблетка) 3 раза в день.
Дети старше 14 лет: дозы для взрослых.
Курс лечения составляет 2-6 недель.
Бессонница и ночная тревога у пожилых пациентов (60 лет и старше):
По 250-500 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день.
Для устранения головокружения при дисфункции вестибулярного анализатора инфекционного генеза (отогенный лабиринтит) и болезни Меньера:
В период обострения у взрослых доза составляет 750 мг (3 таблетки) 3 раза в день в течение 5-7 дней, при снижении выраженности вестибулярных расстройств по
250-500 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день в течение 5-7 дней
и затем ? по 250 мг (1 таблетка) 1 раз в день в течение еще 5 дней. При относительно легком течении заболеваний по 250 мг (1 таблетка) 2 раза в день в течение 5-7 дней, затем по 250 мг (1 таблетка) 1 раз в день в течение 7-10 дней.
Для устранения головокружения при дисфункциях вестибулярного анализатора сосудистого и травматического генеза:
По 250 мг (1 таблетка) 3 раза в день в течение 12 дней.
Профилактика укачивания при кинетозах:
По 250-500 мг (1-2 таблетки) однократно за 1 час до предполагаемого начала путешествия или при появлении первых симптомов укачивания. Противоукачивающее действие фенибута усиливается при увеличении дозы препарата. При наступлении выраженных проявлений морской болезни (сильная рвота и другие) назначение препарата внутрь малоэффективно.
В составе комплексной терапии при алкогольном абстинентном синдроме с целью купирования психопатологических и соматовегетативных расстройств:
В первые дни лечения назначают по 250-500 мг (1-2 таблетки) 3 раза в течение дня и на ночь 750 мг (3 таблетки), с постепенным понижением суточной дозы до обычной для взрослых.
Не допускается прием двойной дозы для замещения пропущенной дозы.
Пациентам с почечной и (или) печеночной недостаточностью при длительном применении необходимо контролировать показатели функции почек и (или) печени.
При нарушенной функции печени высокие дозы препарата могут способствовать развитию гепатотоксичности. В этом случае пациентам назначают меньшие дозы.
Побочные действия
Препараты аминофенилмасляной кислоты обычно хорошо переносятся. Тем не менее, согласно опыту клинического применения в отдельных случаях отмечаются указанные ниже побочные эффекты.
Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): «очень часто» (? 1/10), «часто» (? 1/100, < 1/10); «нечасто» (? 1/1000, < 1/100); «редко» (? 1/10000, < 1/1000); «очень редко» (< 1/10000), «частота неизвестна» (не может быть определена на основании имеющихся данных).
Со стороны нервной системы: частота неизвестна ? сонливость и усиление симптомов
(в начале лечения), головокружение, головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна ? тошнота
(в начале лечения).
Со стороны иммунной системы: редко ? реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна ? развитие гепатотоксичности (при длительном применении высоких доз).
Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения
непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются,
или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных
реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения
о нежелательных реакциях.
Передозировка
Аминофенилмасляная кислота малотоксична. Данных о случаях передозировки не поступало.
Симптомы: выраженная сонливость, тошнота, рвота, головокружение. При длительном применении высоких доз препарата (прием более 7 г) может развиваться жировая дистрофия печени, а также эозинофилия, снижение артериального давления, нарушение функции почек.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
С целью взаимного потенцирования фармакологического эффекта препараты аминофенилмасляной кислоты допускается комбинировать с другими психотропными препаратами, уменьшая дозы фенибута и сочетаемых лекарственных средств.
Удлиняет и усиливает действие снотворных препаратов, нейролептиков, противопаркинсонических средств.
Особые указания
При длительном применении необходимо контролировать показатели функциональной активности печени и гематологические показатели. Показатели периферической крови необходимо контролировать при приеме препарата более 2-3 недель.
При приеме препаратов аминофенилмасляной кислоты не наблюдается развития привыкания и лекарственной зависимости, а также синдрома отмены.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку у некоторых пациентов могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как сонливость и головокружение.
Температура хранения
от 2℃ до 30℃
