Состав
Каждая таблетка содержит:
действующего вещества:
ибупрофена – 200 мг;
вспомогательные вещества:
крахмал картофельный,
магния стеарат,
кальция стеарат,
повидон,
опадрай ?? (содержит спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, лецитин, титана диоксид (E 171)).
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат Ибупрофен относится к нестероидным противовоспалительным средствам для наружного применения. Ибупрофен оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Подавляет продукцию медиаторов воспаления. Ингибирует циклооксигеназу и блокирует биосинтез простагландинов.
Противовоспалительное действие обусловлено нормализацией повышенной проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, уменьшением либерации гистамина, брадикинина и других медиаторов воспаления, торможением образования АТФ, что обусловливает снижение энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие ибупрофена связано со снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки и ослаблением альгогенности брадикинина. Диметилсульфоксид обладает местным неспецифическим противовоспалительным, анальгезирующим действием, способствует лучшему и более глубокому проникновению ибупрофена в ткани.
Мазь ибупрофеновая оказывает быстрое и выраженное обезболивающее действие - ослабляет болевой синдром, в том числе артралгию в покое и при движении. Уменьшает отек и гиперемию. Снижает утреннюю скованность и ограничение подвижности в суставах.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, период полувыведения (Ti/2) -2 часа, связь с белками плазмы -90%. Экскреция - почками, с желчью. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Всасывание незначительно уменьшается при приеме препарата после еды.
Время достижения макимальнои концентрации при приеме натощак 45 минут, при приеме после еды 1,5-2,5 часа. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Метаболизируется. Выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью. Имеет двухфазную кинетику элиминации.
Показания
Ибупрофен применяется как обезболивающее и противовоспалительное средство при лечении ревматоидного артрита (в том числе ювенильного ревматоидного артрита или болезни Стилла), анкилозирующего спондилита, остеоартроза и других неревматоидных (серонегативных) артропатий.
Ибупрофен показан :для лечения неревматических воспалительных процессов периартикулярных тканей, таких как «замороженное» плечо (воспаление оболочки сустава), бурсит, тендинит, тендовагинит и боли в пояснице.
Ибупрофен также может быть использован для облегчения болевого синдрома при повреждении мягких тканей, таких как растяжения связок.
Ибупрофен также показан в качестве обезболивающего средства для купирования слабого и умеренного болевого синдрома при таких состояниях, как дисменорея, зубная или послеоперационная боль, для симптоматического облегчения головной боли, в том числе мигрени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в III триместре беременности.
Использование препарата в I-II триместры беременности, должно тщательно контролироваться врачом.
Противопоказания
Ибупрофен противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному или вспомогательным веществам препарата.
Ибупрофен не должен применяться больными, у которых ранее были отмечены реакции гиперчувствительности (например, астма, крапивница, отек Квинке или ринит) после приема ибупрофена, аспирина или других НПВС.
Ибупрофен также противопоказан пациентам с желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией в анамнезе, связанной с предыдущей терапией ибупрофеном.
Ибупрофен не должен применяться больными с рецидивирующей язвенной болезнью или желудочно-кишечным кровотечением (два или более эпизода доказанного изъязвления или кровотечения).
Ибупрофен не следует назначать пациентам при состояниях, сопровождающихся повышенной склонностью к кровотечениям.
Ибупрофен противопоказан пациентам с тяжелой сердечной недостаточ-ностью, печеночной и почечной недостаточностью.
Ибупрофен противопоказан во время последнего триместра беременности.
Побочные действия
- изжога, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, анорексия, НПВС-гастропатия, желудочно-кишечные кровотечения.
- головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, возбуждение, депрессия, шум в ушах, нарушения остроты слуха, зрения (нарушение цветового зрения, скотома, амблиопия).
- кожные аллергические реакции, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), асептический менингит, бронхоспазм.
- сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.
- отечный синдром, нарушение функции почек, аллергический нефрит.
- анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
- усиление потоотделения.
Взаимодействие
Ибупрофен может повышать концентрации метотрексата, лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с этими препаратами.
Ибупрофен, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) может уменьшать эффект диуретиков, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ и других гипотензивных препаратов, что связано с нарушением синтеза простагландинов в почках. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови (в случае необходимости такого сочетания лекарственных средств следует мониторировать уровень калия в плазме).
Имеются сообщения об увеличении риска кровотечения в случае совместного применения ибупрофена и антикоагулянтов, фибринолитических препаратов.
При совместном применении с антидепрессантами, барбитуратами, зиксорином, рифампицином, фенилбутазоном, фенитоином увеличивается риск развития тяжелых интоксикаций за счет повышения продукции гидроксилированных активных метаболитов ибупрофена.
Ибупрофен усиливает сахаропонижающую эффективность пероральных гипогликемизирующих средств, что требует коррекции дозы этих препаратов на фоне применения ибупрофена.
Глюкокортикоидные и минералкортикоидные гормоны, колхицин усиливают противовоспалительное действие ибупрофена и повышают риск развития поражения желудочно-кишечного тракта.
При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином возрастает риск развития гипопротромбинмии.
Циклоспорин и препараты золота усиливают нефротоксическое действие ибупрофена.
Ибупрофен усиливает нежелательное действие эстрогенов при совместном применении.
Ибупрофен ослабляет эффективность урикозурического действия противоподагрических средств.
Колестирамин замедляет абсорбцию ибупрофена.
Кофеин усиливает анальгетический эффект ибупрофена.
Ибупрофен повышает токсичность этанола.
При совместном применении ацетилсалициловая кислота ослабляет эффект ибупрофена и увеличивает его токсичность, это связано с вытеснением ибупрофена из связи с белками и его метаболизмом с образованием токсичных гидроксилированных метаболитов.
Как принимать, курс приема и дозировка
Для перорального введения. Желательно применение во время или после еды, запивая водой. Таблетки следует проглатывать целиком, не жевать, не разламывать, не дробить во избежание дискомфорта и раздражения горла.
Побочные эффекты могут быть минимизированы при применении самой низкой эффективной дозы в течение короткого времени.
Взрослые: рекомендуемая дозировка ибупрофена составляет 1200-1800 мг в день, в несколько приемов. Некоторые пациенты могут принимать 600-1200 мг ибупрофена в день. При тяжелых или острых состояниях можно увеличить дозировку при условии, что общая суточная доза не превышает 2400 мг, в несколько приемов.
Дети: суточная доза ибупрофена составляет 20 мг/кг массы тела, в не-сколько приемов. При ювениальном ревматоидном артрите доза может быть увеличена до 40 мг/кг массы тела, в несколько приемов.
Не рекомендуется детям с массой тела менее 7 кг.
Пожилые люди: пожилые люди подвергаются повышенному риску воз-никновения побочных эффектов.
В случае необходимости применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), ибупрофен должен применяться в низкой эффективной дозе в течение короткого времени.
Пациент должен регулярно проверять отсутствие желудочно-кишечных кровотечений во время приема НПВС. При наличии почечной или печеночной недостаточности, дозировка должна быть определена индивидуально.
Передозировка
Симптомы: типичной клинической картины при передозировке ибупрофена не развивается. Возможно появление болей в животе, тошноты, рвоты, головокружения, заторможенности, сонливости, депрессии, головной боли, гипотонии, судорог, нарушения сердечного ритма, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания.
Лечение: меры помощи включают отмену препарата, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений, коррекцию кислотно-основного состояния. Возможно проведение форсированного диуреза с одновременным назначением щелочного питья, активированного угля, для уменьшения реабсорбции ибупрофена. Специфического антидота не существует. Промывание желудка эффективно только в течение часа после приема препарата.
Специальные указания
Лица с патологией ЖКТ. Во время применения ибупрофена необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами, у которых имеются жалобы со стороны органов ЖКТ, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, а также неспецифический язвенный колит или болезнь Крона. На фоне применения ибупрофена у этой группы пациентов может возникнуть (впервые или повторно) желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление/перфорация ЖКТ, которые могут не сопровождаться симптомами-предвестниками. Во всех таких случаях препарат должен быть отменен.
Лица с патологией системы крови. Ибупрофен временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении ибупрофена показан систематический контроль периферической крови.
Лица с заболеваниями печени. Во время применения ибупрофена возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. При длительной терапии ибупрофеном в качестве меры предосторожности показан лабораторный контроль функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей сохраняются или усиливаются, а также, если возникают клинические проявления иных поражений печени, ибупрофен следует отменить. Следует помнить, что гепатит на фоне применения ибупрофена может возникнуть без продромальных проявлений.
Лица с патологией сердечно-сосудистой системы. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании нормального почечного кровтока, особая осторожность требуется при использовании ибупрофена у пациентов страдающих нарушениями функции почек и хронической застойной сердечной недостаточностью, у лиц, получающих диуретические средства, а также у больных со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы (например, в период до и после массивных хирургических вмешательств). Во всех этих случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня.
Влияние на лабораторные показатели. При необходимости определения 17-кетостероидов в моче, прием ибупрофена должен быть прекращен за 48 ч до проведения анализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. В период применения ибупрофена необходимо воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.
В период лечения не рекомендуется прием этанола.
Вишневый и смородиновый сок, сахарный сироп увеличивают скорость всасывания ибупрофена.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
Условия хранения
В защищённом от света и влаги месте, при температуре не выше 25?С.
Срок годности
3 года.
Действующее вещество
Ибупрофен
Лекарственная форма
таблетки
