Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
кетопрофен - 100 мг.
Вспомогательные вещества:
магния стеарат,
кремния диоксид коллоидный,
крахмал кукурузный,
повидон,
тальк,
лактоза.
Состав оболочки:
гипромеллоза, макрогол 400, индигокармин (E132), титана диоксид, тальк, воск карнаубский.
Фармакологическое действие
Кетопрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема внутрь 50 мг кетопрофена составляет 90% и увеличивается последовательно с увеличением дозы.
Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. Кетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1-0,2 л/кг. После приема внутрь кетопрофена пиковая плазменная концентрация достигается через 1ч.22 мин.
В синовиальной жидкости концентрация кетопрофена достигает 50% от плазменной концентрации (1,5 мкг/мл); кетопрофен выводится из синовиальной жидкости медленно – в течение 24 часов. Подвергается метаболизму в печени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Около 75% кетопрофена выделяется с мочой, преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой.
Менее 10% выводится в неизмененном виде с калом. Кетопрофен не кумулирует в тканях. Период полувыведения кетопрофена достигает 2 часов. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, а его период полувыведения продлевается на 1 час. У них, так же, снижен клиренс кетопрофена.
При тяжелой почечной недостаточности требуется снижение дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация кетопрофена в плазме крови увеличена приблизительно в 2 раза, что требует назначения максимально низкой суточной дозы. Кетонал® форте обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавления активности фермента циклооксигеназы (циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2), который катализирует синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизирует мембраны лизосом и обладает антибрадикининовой активностью.
Показания
1. Ревматические заболевания: ревматоидный артрит серонегативные спондилоартриты (анкилозирующий спондило-артрит, реактивный артрит) подагра, псевдоподагра остеоартроз внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава)
2. Болевой синдром: посттравматический послеоперационный альгодисменорея боль при метастазах в кости у пациентов с онкологическими заболеваниями.
Противопоказания
- Бронхиальная астма, ринит, крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
- НЯК, болезнь Крона.
- Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
- Выраженная печеночная недостаточность.
- Выраженная почечная недостаточность.
- Прогрессирующие заболевания почек.
- Некомпенсированная сердечная недостаточность.
- Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования.
- Желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение).
- Хроническая диспепсия.
- Детский возраст до 15 лет.
- III триместр беременности.
- Период лактации (грудного вскармливания).
- Повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим НПВП.
С осторожностью: следует назначать препарат при язвенной болезни в анамнезе, бронхиальной астме в анамнезе, клинически выраженных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных заболеваниях, заболеваниях периферических артерий, дислипидемиях, печеночной недостаточности, гипербилирубинемии, алкогольном циррозе печени, почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, заболеваниях крови, дегидратации, сахарном диабете, анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, курении, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота), пероральными ГКС (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин).
Побочные действия
При оценке частоты возникновения разных побочных реакций использовались такие градации: "очень часто" – 10%, "часто" – от 1% до ? 10%, "нечасто" –от 0,1% до 1%, "редко" – от 0,01% до 0,1%, "очень редко" – 0,01%.
Часто: диспептические явления, снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор
Нечасто: диарея, гастрит головная боль, головокружение, сонливость кожная сыпь
Редко: геморрагическая анемия, лейкопения депрессия, бессонница, нервозность, парестезия ухудшение зрения шум в ушах стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки гепатит, повышение уровня трансаминаз и билирубина увеличение массы тела анафилактический шок бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы
Очень редко: обострение колита и болезни Крона, желудочно-кишечные кровотечения нарушение функции печени острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит гипернатриемия, гиперкалиемия агранулоцитоз, тромбоцитопения судороги сердечная недостаточность артериальная гипертензия ринит фотосенсибилизация, отек Квинке, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Взаимодействие
Кетонал не следует применять в сочетании с другими нестероидными противовоспалительными средствами и салицилатами. При сочетанном применении с кортикостероидами повышается риск образования язв и желудочно-кишечного кровотечения.
Антиоагулянты (гепарин и варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (т.е. тиклопидин, клопидогрель) повышают риск возникновения кровотечения. Если совместный прием неизбежен, необходимо тщательное наблюдение за пациентом. Кетонал снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств.
Риск развития почечной недостаточности больше у пациентов, которые принимают мочегонные средства, гипотензивные средства или ингибиторы АПФ одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами.
Препараты калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, гепарины (низкой молекулярной массы или неразделенные на фракции), циклоспорин, такролимус и триметоприм при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами могут способствовать возникновению гиперкалиемии. Кетонал усиливает действие пероральных сахароснижающих препаратов и некоторых противосудорожных средств (фенитоин).
Кетонал, как и другие нестероидные противовоспалительные средства уменьшает выведение, и тем самым увеличивает токсичность сердечных гликозидов, лития, циклоспорина и метотрексата. Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать эффективность мифепристона.
Прием нестероидных противовоспалительных нужно начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона. При одновременном применении циклоспорина с кетоналом повышается риск токсического поражения почек.
Как принимать, курс приема и дозировка
Взрослым: препарат назначают по 1-2 капс. 2-3 раза/сут, или по 1 таб. 2 раза/сут, или по 1 таб. пролонгированного действия 1 раз/сут.
Капсулы и таблетки следует принимать во время или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды или молока (объем жидкости - не менее 100 мл).
Пероральные формы можно сочетать с применением ректальных суппозиториев или лекарственных форм Кетонала для наружного применения (крем, гель).
Максимальная суточная доза (в т.ч. при применении различных лекарственных форм) составляет 200 мг.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, рвота с кровью, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек, почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проводят симптоматическую терапию. Показано применение блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторов протонового насоса, ингибиторов простагландинов. Специфического антидота нет.
Специальные указания
Кетонал® можно запивать молоком или принимать с антацидными препаратами с целью уменьшения частоты желудочно-кишечных расстройств (молоко и антациды не влияют на всасывание кетопрофена). При длительном применении НПВП необходимо следить за состоянием крови, а также функции печени и почек, особенно у пациентов пожилого возраста.
Необходимо соблюдать осторожность и чаще контролировать АД при применении кетопрофена для лечения больных с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые приводят к задержке жидкости.
Как и другие НПВП, кетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии Кетонала в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет.
Вместе с тем, пациентам, отмечающим нестандартные эффекты при приеме препарата Кетонал®, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
5 лет.
Действующее вещество
Кетопрофен
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
таблетки
