Состав
1 таб.левотироксин натрия50 мкг
Вспомогательные вещества:
кальция гидрофосфата дигидрат,
целлюлоза микрокристаллическая,
карбоксиметилкрахмал натрия (тип А),
декстрин,
длинноцепочечные неполные глицериды.
Фармакологическое действие
После частичного превращения в лиотиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В больших дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Фармакодинамика
Терапевтический эффект наблюдается через 7–12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3–6 мес.
Фармакокинетика
При приеме внутрь левотироксин всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи понижает всасываемость левотироксина. Сmax в сыворотке крови достигается через 6 ч после приема. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки. В различных тканях происходит монодейодирование левотироксина с образованием трийодтиронина и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T1/2 — 6–8 дней.
Показания
- Гипотиреоз любого генеза: первичный и вторичный гипотиреоз, в т.ч. после операций по поводу зоба, как результат терапии радиоактивным йодом или тиреостатиками, как следствие различных тиреоидитов.
- Профилактика рецидива узлового зоба после оперативного лечения (при нормальной функции щитовидной железы).
- Диффузный эутиреоидный зоб.
- Диффузный токсический зоб: после компенсации тиреотоксикоза тиреостатиками (в составе комбинированной терапии).
- Рак щитовидной железы после оперативного лечения (с целью подавления рецидива опухоли и в качестве заместительной терапии).
- В качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) прием препарата следует продолжить. При беременности потребность в тиреоидных гормонах повышается, поэтому необходимо проводить коррекцию дозы препарата.
Однако левотироксин не рекомендуют применять при беременности одновременно с тиреостатическими средствами, которые проникают через плаценту и могут вызвать у плода гипофункцию щитовидной железы.
У детей начальная суточная доза составляет 12.5-50 мкг. При длительном курсе лечения дозу препарата определяют из ориентировочного расчета 100-150 мкг/м2площади поверхности тела.
Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата L-Тироксин Берлин-Хеми дают в один прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата.
Противопоказания
- Гиперфункция щитовидной железы любого происхождения.
- Нелеченая недостаточность коры надпочечников.
- Острый инфаркт миокарда.
- Повышенное артериальное давление.
- Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Побочные действия
Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд кожи).
При применении в чрезмерно высоких дозах:
-гипертиреоз (изменение аппетита, дисменорея, боль в грудной клетке, диарея, тахикардия, аритмия, лихорадка, тремор, головная боль, раздражительность, судороги мышц нижних конечностей, нервозность, потливость, затруднение засыпания, рвота, потеря массы тела).
При применении в недостаточно эффективных дозах:
-гипотиреоз (дисменорея, запор, сухость, одутловатость кожи, головная боль, вялость, миалгия, сонливость, слабость, апатия, увеличение массы тела).
Взаимодействие
Левотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.
Левотироксин снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина за счет торможения всасывания его в кишечнике.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание несвязанного с белками плазмы крови левотироксина и Т4 .
Соматотропин при одновременном применении с левотироксином может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина и потребовать повышения дозы.
Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции, что может привести к снижению эффективности препарата.
Амиодарон, аминоглутетимид, ПАСК, этионамид, антитиреоидные лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин оказывают влияние на синтез, секрецию, распределение и метаболизм препарата.
Как принимать, курс приема и дозировка
Суточную дозу препарата устанавливают и контролируют индивидуально на основании лабораторных и клинических данных.
- При гипотиреозе
- Для взрослых: начальная суточная доза составляет от 25 до 100 мкг, затем ее увеличивают через каждые 2-4 недели на 25-50 мкг до достижения поддерживающей суточной дозы 125-250 мкг.
- Для детей: начальная суточная доза составляет 12.5-50 мкг. При длительном курсе лечения дозу препарата определяют из ориентировочного расчета 100-150 мкг/м 2 площади поверхности тела.
- Для предупреждения рецидива зоба и при диффузном эутиреоидном зобе
- Взрослым: от 75 до 200 мкг/сут.
- В составе комбинированной терапии диффузного токсического зоба
Назначают от 50 до 100 мкг/сут.
- При раке щитовидной железы (после оперативного лечения)
Суточная доза препарата составляет 150-300 мкг.
Средняя суточная поддерживающая доза препарата представлена в таблице.
Группа пациентовЗобГипотиреозНоворожденные12.5 мкг4 мкг/кгГрудные дети в возрасте 3 мес25-37.5 мкг25 мкгГрудные дети в возрасте 6 мес25-37.5 мкг37.5 мкгДети в возрасте 1 года25-37.5 мкг37.5 мкгДети в возрасте 5 лет25-62.5 мкг50 мкгДети в возрасте 7 лет50-100 мкг75-100 мкгДети в возрасте 12 лет100-150 мкг100 мкгВзрослые75-200 мкг125-250 мкг
Суточную дозу принимают утром натощак, не менее чем за 30 мин до завтрака, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Таблетки следует принимать регулярно. Если пропущен очередной прием препарата, не следует принимать пропущенную дозу, а продолжить прием в установленном режиме.
Передозировка
Симптомы: тиреотоксический криз, иногда отсроченный на несколько дней после приема.
Лечение: назначение бета-адреноблокаторов, в/в введение ГКС, плазмаферез.
Специальные указания
При необходимости назначения других препаратов, содержащих йод, необходима консультация врача. Рекомендуется периодически определять в крови содержание ТТГ, повышенный уровень которого указывает на недостаточность дозы. Адекватность супрессивной тиреоидной терапии оценивается также по подавлению захвата радиоактивного йода. При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном. В большинстве случаев при гипотиреозе метаболический статус следует восстанавливать постепенно, особенно у больных пожилого возраста и пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы. Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 50 мкг. При применении во II и III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%.
С осторожностью назначают при тяжелой длительно существующей гипофункции щитовидной железы. До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.
Форма выпуска
Таблетки
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Действующее вещество
Левотироксин натрия
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
таблетки
Назначение
Беременным по назначению врача, Детям по назначению врача, Кормящим мамам по назначению врача, Для взрослых по назначению врача
Показания
Онкологические заболевания, Гипотиреоз
