Состав
| 1 таб. | |
| левотироксин натрия | 50 мкг |
Фармакологическое действие
L-Тироксин - синтетический левовращающий изомер тироксина. По своему действию идентичен существующему в природе гормону щитовидной железы. В малых дозах обладает анаболическим действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие организма, повышает потребностьСинтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес. тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, деятельность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг-гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
После начала терапии действие наступает через 3-5 суток.
Фармакокинетика
При приеме внутрь левотироксин натрия всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Cmax достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (T3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются, главным образом, в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 6-7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.
Показания
Гипотиреоидные состояния различной этиологии (в т.ч. обусловленные хирургическим или медикаментозным воздействием), профилактика рецидива узлового зоба после резекции щитовидной железы, диффузный эутиреоидный зоб; диффузный токсический зоб - после создания эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии); рак щитовидной железы после оперативного лечения (с целью подавления рецидива опухоли и в качестве заместительной терапии), в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии. В составе комплексной терапии: болезнь Грейвса, аутоиммунный тиреоидит.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. При беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина . Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.
Применение препарата в комбинации с тиреостатическими препаратами при беременности противопоказано, т.к. прием левотироксина может потребовать увеличение доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плацентарный барьер, у плода возможно развитие гипотиреоза.
В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- нелеченный тиреотоксикоз;
- острый инфаркт миокарда;
- острый миокардит;
- нелеченная недостаточность коры надпочечников (должна быть скомпенсирована до начала терапии).
Побочные действия
При правильном применении L-тироксина под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.
При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции. Развитие других побочных эффектов обусловлено передозировкой препарата.
Взаимодействие
Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы. Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов. Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль концентрации глюкозы в крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином натрия, а также при изменении его режима дозирования. Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина натрия за счет торможения всасывания его в кишечнике. При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком. При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание не связанного с белками плазмы крови левотироксина натрия и тироксина (Т4). Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксин-связывающего глобулина, что может повысить потребность в левотироксине натрия у некоторых пациентов. Соматотропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста. Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина натрия и потребовать повышения дозы.
На распределение и метаболизм препарата оказывают влияние амиодарон, аминоглутетимид, ПАСК, этионамид, антитиреоидные лекарственные средства, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин.
При одновременном применении с фенитоином, салицилатами, фуросемидом (в высоких дозах), клофибратом повышается концентрация препарата в крови.
Фенитоин снижает количество левотироксина, связанного с белком, и концентрацию Т4 на 15 и 25% соответственно.
Как принимать, курс приема и дозировка
Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.
L-тироксин в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая.
При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний L-тироксин назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела; у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями – 0.9 мкг/кг массы тела. При выраженном ожирении (ИМТ ? 30 кг/м2) расчет следует делать на «идеальный вес».
| Начальный этап заместительной терапии при гипотиреозе | |
| Больные без сердечно-сосудистых заболеваний моложе 55 лет | начальная доза: женщины – 75-100 мкг/сут, мужчины – 100-150 мкг/сут |
| Больные с сердечно-сосудистыми заболеваниями или старше 55 лет | начальная доза – 25 мкг в день увеличивать по 25 мкг с интервалом 2 месяца до нормализации показателя ТТГ в крови При появлении или усугублении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию терапии сердечно-сосудистых заболеваний |
| Рекомендуемые дозы левотироксина для лечения врождённого гипотиреоза | ||
| Возраст | Суточная доза левотироксина (мкг) | Доза левотироксина в расчете на массу тела (мкг/кг) |
| 0-6 месяцев | 25-50 | 10-15 |
| 6-12 месяцев | 50-75 | 6-8 |
| 1-5 лет | 75-100 | 5-6 |
| 6-12 лет | 100-150 | 4-5 |
| ?12 лет | 100-200 | 2-3 |
| Показания | Рекомендуемые дозы (L-тироксин мкг/сут) |
||||
| Лечение эутиреоидного зоба | 75-200 | ||||
| Профилактика рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба | 75-200 | ||||
| В комплексной терапии тиреотоксикоза | 50-100 | ||||
| Супрессивная терапия рака щитовидной железы | 150-300 | ||||
| Тест тиреоидной супрессии | За 4 недели до теста | За 3 недели до теста | За 2 недели до теста | За 1 неделю до теста | |
| L-тироксин | 75 мкг/сут | 75 мкг/сут | 150-200 мкг/сут | 150-200 мкг/сут | |
Грудным детям и детям младше 3 лет суточную дозу L-тироксина дают в один прием за 30 минут до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарат.
При гипотиреозе L-тироксин принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе L-тироксин используют в комплексной терапии с антитиреоидными средствами после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.
Применение у пожилых пациентов
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Передозировка
При передозировке препарата наблюдаются симптомы, характерные для тиреотоксикоза:
- сердцебиение;
- нарушение ритма сердца;
- боли в сердце, беспокойство;
- тремор;
- нарушение сна;
- повышенная потливость;
- повышение аппетита;
- снижение массы тела;
- диарея.
В зависимости от выраженности симптомов врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.
Специальные указания
При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.
Рекомендуется периодически определять в крови концентрацию тиреотропного гормона (ТТГ), повышение которого указывает на недостаточность дозы.
Препарат не оказывает влияния на деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.
Форма выпуска
Таблетки
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности
3 года
Действующее вещество
Левотироксин натрия
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
таблетки
