Состав
1 таблетка покрытая оболочкой, содержит:
действующее вещество:
пирацетам - 800 мг,
вспомогательные вещества:
магния стеарат 6мг,
повидон К-30 50мг;
оболочка:
дибутилсебакат 1,4 мг,
этилцеллюлоза (в форме водной дисперсии) 7 мг,
опадрай белый (макрогол 6000 - 00,5 мг, титана диоксид - 1,5 мг, тальк - 2 мг, гипромеллоза - 7,6 мг).
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: ноотропное средствоКод АТХ: [N06BX03].
Фармакодинамика
Пирацетам – ноотроп, оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию.
Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на электроэнцефалограмме (повышением ? и ? активности, снижение ? активности).
Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия. Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологический ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.
Фармакокинетика
Абсорбция.
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100 %. После однократного приема в дозе 2 г максимальная концентрация (Сmax) достигается за 30 минут и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 часов обнаруживается в спинномозговой жидкости.
Распределение
Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны. В исследованиях на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Биотрансформация
Не метаболизируется.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) из крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч – для спинномозговой жидкости. T1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Выводится в неизменном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95 %) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Показания
Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутсвии установленного диагноза деменции.
Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).
Применение при беременности и кормлении грудью
Исследования на беременных женщинах не проводились, поэтому пирацетам не должен назначаться во время беременности.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. При необходимости применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
- Хорея Гентингтона.
- Геморрагический инсульт.
- Тяжелая хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин).
- Беременность и период лактации (см. Раздел «Применение при беременности и в период кормления грудью»).
С осторожностью
Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) 20-80 мл/мин).
Побочные действия
Нарушения со стороны нервной системы: гиперкинезы, раздражительность, сонливость, депрессия, астения: эти симптомы чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут, в большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Головная боль, головокружение, бессонница, психическое возбуждение, беспокойство, нарушения равновесия, тремор, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, повышение либидо.
Нарушения со стороны крови и лимфы: кровоточивость
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: головокружение (вертиго)
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериальногодавления.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, эпигастральная боль.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: повышение массы тела.
Нарушения со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в месте введения, тромбофлебит, гипертермия.
Взаимодействие
При совместном применении с экстрактом щитовидной железы (трийодтиронина /ТЗ/ + тетрайодтиронина /Т4/) возможна повышенная раздражительность, дезориентации и нарушения сна. Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроевой кислотой.Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
В концентрациях 142, 426, и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1и 4А9/11) in vitro. В концентрации 1422 мкг/мл, наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21%) и изофермента 3А4/5 (11%). Однако значение константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия прирацетама с другими препаратами маловероятны.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сут не влиял на максимальную концентрацию и площадь под кривой концентрация-время противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозу.
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь препарат назначают в суточной дозе 30-160 мг/кг, кратность приема - 2-4 раза/сут.
Таблетки Луцетама принимают во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью (вода, сок).
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома в зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 г/сут, а в течение первой недели - 4.8 г/сут.
При лечении последствий инсульта назначают 4.8 г/сут.
При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза - 2.4 г/сут.
Для лечения головокружения и связанных с ним расстройств равновесия назначают 2.4-4.8 г/сут.
При кортикальной миоклонии лечение начинаются с дозы 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу повышают на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжают на протяжении всего периода болезни. Каждые 6 мес следует предпринять попытку уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно сокращая дозу на 1.2 г каждые 2 дня с целью предотвращения приступа. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
Детям для коррекции пониженной обучаемости назначают внутрь в дозе 3.2 г/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года.
У пациентов с нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина (КК). Степень почечной недостаточности КК (мл/мин) Доза Норма > 80 Обычная доза Легкая 50-79 2/3 обычной дозы в 2 - 3 приема Средняя 30-49 1/3 обычной дозы в 2 приема Тяжелая < 30 1/6 обычной дозы, однократно Терминальная стадия - противопоказано
У пациентов пожилого возраста дозу корригируют при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Передозировка
Лечение: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ.
Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
Специальные указания
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.
При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, пациент должен соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.
