Состав
Клиническая фармакология
При парентеральном введении оказывает гипотензивное, успокаивающее и противосудорожное действие, а также диуретическое, артериодилатирующее, антиаритмическое, вазодилатирующее (на артерии) действие, в высоких дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действие, подавляет дыхательный центр.Магний является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и ЦНС.
Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез. Механизм противосудорожного действия связан с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, при этом магний подавляет нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие магния обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого тока, медленного входящего кальциевого тока и одностороннего калиевого тока. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением ОПСС и агрегации тромбоцитов.
Токолитическое действие развивается в результате угнетения сократительной способности миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры) под влиянием ионом магния, усиления кровотока в матке в результате расширения ее сосудов.
Магний является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются почти мгновенно после в/в и через 1 ч после в/м введения. Длительность действия при в/в введении - 30 мин, при в/м - 3-4 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется не более 20% принятой дозы. Css, при котором развивается противосудорожное действие, составляет - 2-3.5 ммоль/л. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком с концентрацией, в 2 раза превышающей концентрации в плазме. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.
Показания
Для парентерального введения: артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), угроза преждевременных родов, судороги при гестозе, гипомагниемия (в т.ч. повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия - тетания, нарушение функции миокарда), полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), эклампсия, энцефалопатия, эпилептический синдром, задержка мочи.Противопоказания
Побочные действия
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, слабость.Признаки гипермагниемии (в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови): снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3.5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2.5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7.5 ммоль/л), остановка сердца (12.5 ммоль/л); кроме того - гипергидроз, тревога, выраженный седативный эффект, полиурия, атония матки.
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, обострение воспалительных заболеваний ЖКТ, нарушение электролитного баланса (повышенная утомляемость, астения, спутанное сознание, аритмия, судороги), метеоризм, абдоминальная боль спастического характера, жажда, признаки гипермагниемии при наличии почечной недостаточности (головокружение).
Взаимодействие
При парентеральном применении магния сульфата и одновременном применении миорелаксантов периферического действия происходит усиление эффектов миорелаксантов периферического действия.При одновременном приеме внутрь антибиотиков из группы тетрациклинов действие тетрациклинов может уменьшаться в связи с уменьшением их абсорбции из ЖКТ. Описан случай остановки дыхания при применении гентамицина у грудного ребенка с повышенной концентрацией магния в плазме крови на фоне терапии магния сульфатом.
При одновременном применении с нифедипином возможна выраженная мышечная слабость.
Уменьшает эффективность пероральных антикоагулянтов (в т.ч. кумариновых производных или дериватов индандиона), сердечных гликозидов, фенотиазинов (особенно хлорпромазина).
Снижает абсорбцию ципрофлоксацина, этидроновой кислоты, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
В качестве антидота при передозировке магния сульфата применяют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.
Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами Ca2+, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом.
Как принимать, курс приема и дозировка
Дозы уточняются с учетом терапевтического эффекта и содержания ионов магния в сыворотке крови.- Преэклампсия и эклампсия.Доза насыщения - 2-4 г через 5-20 мин (инфузия). Поддерживающая доза - 1-2 г в час.
- Тетания матки. Доза насыщения - 4 г через 20 мин (инфузия). Поддерживающая доза - сначала 1-2 г в час, позже 1 г в час (можно вводить капельно 24-72 ч).
- Гипомагииемия. У новорожденных. Суточная доза - 0,2-0,8 мл/кг внутривенно медленно. У взрослых. Легкая. Раствор магния сульфата применяют парентерально, если невозможен прием внутрь препаратов магния (из-за тошноты, рвоты, нарушенной резорбции в желудке и др.) суточная доза 1-2 г. Э ту дозу вводят однократно или в 2-3 приема. Тяжелая. Начальная доза - 5 г, которую доставляют в 1 л инфузионного раствора и медленно вводят внутривенно. Дозируют в зависимости от концентрации препарата в сыворотке крови.
- Профилактика гипомагииемии у больных, получающих только парентеральное питание. Если в питательных растворах нет магния, его добавляют дополнительно. Суточная доза- 1,5-4 г. Обычно в 1 л раствора парентерального питания прибавляют 1 г магния сульфата. Максимальная суточная доза магния сульфата взрослым - 40 г.
- При гипертонических кризах вводят внутривенно (медленно) 5-20 мл раствора магния сульфата 250 мг/мл.
- Для купирования аритмий внутривенно вводят 1-2 г в течении около 5 мин, возможно повторное введение.
Раствор магния сульфата в ампулах разбавляют инъекционными растворами: 0,9 % натрия хлорида или 5 % декстрозы (глюкозы).
Порядок работы с полимерной ампулой:
1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой, при этом нс должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц се содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Передозировка
Симптомы: Исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение артериального давления, брадикардия, угнетение дыхания и центральной нервной системы.Лечение: Внутривенно медленно вводят 10 % раствор кальция хлорида или кальция глюконата - 5-10 мл, проводят оксигснотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.
Специальные указания
C осторожностью принимать внутрь или вводить парентерально при блокаде сердца, поражении миокарда, хронической почечной недостаточности, заболеваниях органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях ЖКТ, беременности.Магния сульфат можно применять для купирования эпилептического статуса (в составе комплексного лечения). При передозировке вызывает угнетение ЦНС.
В качестве антидота при передозировке магния сульфата используют препараты кальция - кальция хлорид или кальция глюконат.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 250 мг/мл - по 10 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности - 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.Действующее вещество
Магния сульфат
Условия отпуска из аптек
По рецептуЛекарственная форма
раствор для инфузий
Назначение
Для взрослых по назначению врача
Показания
Аритмия, Гипертония
