Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
метоклопрамида гидрохлорида моногидрат в пересчете на безводное вещество - 5,0 мг
Вспомогательные вещества:
натрия сульфит безводный - 0,125 мг,
натрия хлорид - 9,0 мг,
динатрия эдетат - 0,5 мг,
(динатриевая соль этилен-диаминтетрауксусной кислоты)
вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный
Код АТХ
A03FA
Фармакодинамика
Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не обладает М-холиноблокирующим, антигистаминным, антисеротониновым и (ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД (артериальное давление), функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию прол актина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку Na+ и выделение K+.
Начало действия на ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка и противорвотным эффектом.
Фармакокинетика
Биодоступность 60-80 %. Сmax в крови наблюдается через 1-2 ч после введения препарата. Т1/2 - 3-5 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч. Подвергается метаболизму в печени. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 часов (85 % дозы) в неизменном виде (30 %) и в виде конъюгатов. Легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в материнское молоко.
Показания
Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков). Атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.
Противопоказания
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта, стеноз привратника, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные нарушения, болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы, ранний детский возраст (до 2 лет), повышенная чувствительность к метоклопрамиду или другим компонентам препарата.
С осторожностью
Детский возраст (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома), печеночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, пожилой возраст.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации противопоказано.
Способ применения и дозы
Вводят внутривенно или внутримышечно взрослым в дозе 10-20 мг 1-3 раза в сутки (максимальная суточная доза - 60 мг); детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза в сутки; для детей в возрасте с 2 до 6 лет суточная доза составляет 0,5-1 мг/кг массы тела, кратность введения 1-3 раза.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 минут до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2-3 часа.
Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.
Больным с клинически выраженной печеночной/почечной недостаточностью в начале назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут); дискинезы (у пожилых, при ХПН (хронической почечной недостаточности); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, головокружение, депрессия, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, редко - сухость во рту. Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе).
Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном приеме в высоких дозах) гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.
Прочие: в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) - гиперемия слизистой оболочки носа.
Передозировка
Симптомы: гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 ч.
Взаимодействие
Усиливает действие этанола на ЦНС (центральную нервную систему), седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами. Повышает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина. Не следует назначать одновременно с нейролептиками, т. к. повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные средства.
Особые указания
Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
Не назначают после операций на ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) (как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 часов от начала лечения и исчезают в течение 24 часов после отмены. Лечение должно быть по возможности кратковременным.
В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
При введении препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции (управление транспортными средствами и др.).
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл в ампулах по 2 мл.
Упаковка
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (или без фольги); по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 10, 25 или 50 инструкциями по применению соответственно в коробку из картона или ящик из гофрированного картона (для стационара).
В пачку, коробку или ящик вкладывают ножи или скарификаторы ампульные. При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
