Состав
На одну таблетку:
Метоклопрамида гидрохлорида моногидрат – 0,0105 г
(в пересчете на безводный) – 0,0100 г
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,0660 г
крахмал картофельный – 0,0200 г
кальция стеарат – 0,0010 г
повидон-К30 – 0,0020 г
кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,0005 г
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность – 60-80 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 1-2 ч. Время полувыведения составляет от 3 до 5 ч, при нарушении функции почек – до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном почками в течение 24 ч в неизменном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, проникает в материнское молоко.
Показания
- Рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков);
- атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
- дискинезия желчевыводящих путей;
- рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии);
- при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта (для усиления перистальтики).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата в I триместре беременности. Во II и III триместрах препарат применяется только в случаях крайней необходимости, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на весь период лечения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, беременность, лактация, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.
Побочные действия
Сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада;
Центральная нервная система: экстрапирамидные расстройства – тризм, спазм лицевой мускулатуры, спастическая кривошея, бульбарный тип речи, ритмическая протрузия языка, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирный криз), мышечный опистотонус, гипертонус; паркинсонизм (мышечная ригидность, гиперкинез – проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей возрастает при превышении дозы 0,5 мг/кг в день), дискинезы (при хронической почечной недостаточности и у пожилых больных), депрессия, головная боль, сонливость, тревожность, утомляемость, растерянность, шум в ушах;
Эндокринная система: редко (при продолжительной терапии в высоких дозах) – галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла;
Пищеварительная система: диарея, запор; редко – сухость во рту;
Система кроветворения: лейкопения, нейтропения, сульфгемоглобинемия у взрослых;
Обмен веществ: порфирия;
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница;
Прочие: в начале лечения – агранулоцитоз; редко (при применении высоких доз) – гиперемия слизистой оболочки носа.
В случае появления вышеописанных симптомов, их усугублении либо развитии других побочных действий необходимо обратиться к врачу.
Взаимодействие
При одновременном применении Метоклопрамида с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты: Этанол: усиление действия на центральную нервную систему; Ингибиторы холинэстеразы: ослабление действия метоклопрамида; Снотворные средства: усиление седативного эффекта; Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов: повышение эффективности терапии; Диазепам, тетрациклин, ампициллин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота, леводопа, этанол: повышение всасывания; Дигоксин, циметидин: замедление всасывания; Нейролептики: увеличение риска развития экстрапирамидных симптомов.
Перед одновременным применением Метоклопрамида с другими лекарственными средствами необходимо проконсультироваться с врачом.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь. Взрослым – по 10 мг 3-4 раза в сутки за 30 мин до еды, таблетку проглатывают целиком и запивают небольшим количеством воды. Максимальная разовая доза составляет 20 мг, суточная – 60 мг.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и снижение или повышение артериального давления. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены препарата. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями пациента. Смертельные случаи отравлений при передозировке не выявлены.
Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена в дозе для взрослых 2,5-5 мг (бипериден вводят только в условиях стационара, под контролем врачей). Для успокоения пациента можно применять диазепам. При попадании в организм больших доз метоклопрамида делают промывание желудка, используют активированный уголь и сульфат натрия.
Специальные указания
В период лечения не рекомендуется употреблять этанол.
При необходимости проводится лечение центральными холиноблокаторами и другими противопаркинсоническими лекарственными средствами.
У пожилых пациентов, принимающих препарат, возможно развитие поздней дискинезии. Риск развития поздней дискинезии зависит от длительности курса фармакотерапии и общей дозы препарата. Необратимые изменения развиваются, как правило, при назначении препарата более 12 недель.
Не рекомендуется назначать препарат более 12 недель, за исключением случаев, когда польза от длительного применения препарата превышает потенциальные риски развития побочной реакции. При назначении препарата коротким курсом и в низких дозах также возможно развитие поздней дискинезии, однако данные изменения обычно исчезают спустя некоторое время после отмены препарата.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
