Показания
- Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
- Лечение болезненного мышечного спазма, связанного с заболеваниями скелетно-мышечной системы (например, спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов), у взрослых.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону.
- Миастения gravis.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Дети и подростки до 18 лет.
- Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Условия хранения
T=+(02-25)C
Особые указания
Препарат Мидокалм Лонг следует назначать с учетом индивидуальных потребностей пациента и переносимости терапии.
Лекарственная форма пролонгированного высвобождения не показана пациентам, у которых терапевтический эффект достигается при применении препарата Мидокалм 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, т.е. индивидуальная суточная потребность толперизона составляет менее 450 мг. У таких пациентов следует применять другие лекарственные формы или дозировки толперизона.
Применение препарата Мидокалм Лонг не рекомендуется у пациентов с нарушением функции печени и/или почек средней степени.
Гиперчувствительность
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску гиперчувствительности к толперизону.
В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность при применении толперизона из-за возможных перекрестных реакций. Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя.
Вспомогательные вещества
Препарат Мидокалм Лонг содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Фармакологическое действие
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.
Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.
Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы.
Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами антагониста альфа-адренорецепторов и антимускариновым действием.
Фармакокинетика
Данные по фармакокинетике препарата Мидокалм Лонг не предоставлены.
Способ применения и дозировка
Рекомендуемые дозы: 1 таблетка 1 раз в сутки (450 мг в сутки). Препарат Мидокалм Лонг следует назначать с учетом индивидуальных потребностей пациента и переносимости терапии (см. раздел 4.4., 4.5. и 4.8.). Прием препарата в пролонгированной форме (один раз в сутки) улучшает приверженность пациента к проводимому лечению.
Пациенты, получающие толперизон 150 мг в таблетках немедленного высвобождения, могут быть переведены на Мидокалм Лонг 450 мг в таблетках пролонгированного высвобождения. Переключение на пролонгированную форму толперизона возможно на следующий день после последнего приема толперизона в таблетках немедленного высвобождения. Лекарственная форма пролонгированного высвобождения не показана пациентам, у которых терапевтический эффект достигается при применении препарата Мидокалм 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, т.е. индивидуальная суточная потребность толперизона составляет менее 450 мг. У таких пациентов следует применять другие лекарственные формы или дозировки толперизона.Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому пациентам с нарушениями функции почек необходимо проводить регулярный контроль функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек средней степени не рекомендуется назначение курса терапии препаратом Мидокалм Лонг (см. раздел 4.4 и 4.5). Другие лекарственные формы или дозировки толперизона могут лучше удовлетворять потребности данной группы. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому пациентам с нарушениями функции печени необходимо проводить регулярный контроль функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени средней степени не рекомендуется назначение курса терапии препаратом Мидокалм Лонг (см. раздел 4.4 и 4.5). Другие лекарственные формы или дозировки толперизона могут лучше удовлетворять потребности данной группы. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата Мидокалм Лонг, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Способ применения
Для приема внутрь. Препарат следует принимать после еды, не разжевывая и не разламывая таблетку, запивая стаканом воды.
Меры предосторожности, принимаемые перед применением препарата или при работе с ним
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Передозировка
Симптомы передозировки могут включать сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, артериальную гипертензию, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.
Побочные действия
При применении толперизона наиболее часто отмечались нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.
При постмаркетинговом применении наиболее часто возникали реакции гиперчувствительности.
Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) распределены по системно-органным классам. В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания частоты. Частота определяется как нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: Анемия, лимфаденопатия
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: Реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция
Очень редко: Анафилактический шок
Частота неизвестна: Ангионевротический отек (включая отек лица, губ)
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: Анорексия
Очень редко: Полидипсия
Нарушения психики
Нечасто: Бессонница, нарушения сна
Редко: Снижение активности, депрессия
Очень редко: Спутанность сознания
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: Головная боль, головокружение, сонливость
Редко: Нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: Нечеткость зрения
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Редко: Шум в ушах, вертиго
Нарушения со стороны сердца
Редко: Стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения
Очень редко: Брадикардия
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: Артериальная гипотензия
Редко: "Приливы"
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: Одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: Дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота
Редко: Боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: Печеночная недостаточность легкой степени
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: Аллергический дерматит, повышенная потливость, кожный зуд, крапивница, сыпь
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: Мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях
Редко: Дискомфорт в конечностях
Очень редко: Остеопения
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: Энурез, протеинурия
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: Астения, дискомфорт, усталость
Редко: Чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда
Очень редко: Дискомфорт в грудной клетке
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: Астения, дискомфорт, усталость
Редко: Чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда
Очень редко: Дискомфорт в грудной клетке
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: Снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз
Очень редко: Увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Состав
Каждая таблетка содержит 450 мг толперизона гидрохлорида.
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат и другие.
Гипромеллоза К 100; этилцеллюлоза N 7; карбомер 71 G; тальк; кремния диоксид коллоидный, безводный; магния стеарат.
Состав пленочной оболочки:
кремния диоксид коллоидный, безводный; титана диоксид Е171; макрогол 6000; лактозы моногидрат; гипромеллоза 606.
Взаимодействие с другими препаратами
В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что совместный прием толперизона с субстратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном способствует увеличению концентрации в крови средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола и перфеназина.
В исследованиях in vitro на микросомах печени человека и гепатоцитах человека выраженное ингибирование или индукция других изоферментов (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не подтверждены.
Повышение экспозиции толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи.
Хотя толперизон влияет на центральную нервную систему, его потенциальный седативный эффект низкий. В случае совместного приема с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.
