Состав
Одна таблетка содержит:активное вещество:
напроксен в пересчете на 100 % вещество – 250,00 мг;
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат – 71,12 мг,
крахмал картофельный – 42,00 мг,
повидон – 16,00 мг,
магния стеарат – 0,76 мг,
краситель тропеолин О – 0,12 мг.
Клиническая фармакология
Фармакодинамика: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности циклооксигеназы 1 и циклооксигеназы 2, регулирующих синтез простагландинов.Фармакокинетика:
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая и полная, биодоступность – 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 2 ч, связь с белками плазмы – 99 %, период полувыведения (T1/2) – 12-15 ч.
Метаболизм – в печени до диметилнапроксена с участием ферментной системы CYP2C9. Клиренс – 0,13 мл/мин/кг.
Выводится на 98 % почками, 10 % из них выводится в неизмененном виде; с желчью – 0,5-2,5 %. Равновесная концентрация препарата в плазме крови (Css) определяется через 2-3 дня. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Показания
Болевой синдром слабой и умеренной выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль (в травматологии, ортопедии, гинекологии, челюстно-лицевой хирургии), головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль.Симптоматическая терапия болевого синдрома при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, в том числе бурсит, тендовагинит.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).
Лихорадочные состояния при гриппе и простудных заболеваниях.
Препарат используется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к напроксену или напроксену натрия; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе). В период проведения аортокоронарного шунтирования.Эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения (язвенный колит (ЯК), болезнь Крона).
Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза.
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек.
Угнетение костномозгового кроветворения.
Беременность, период грудного вскармливания.
Детский возраст до 12 лет.
Побочные действия
Побочные эффекты наиболее часты при использовании высоких доз препарата:– со стороны пищеварительной системы: запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, язвенный стоматит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения желудочно-кишечного тракта, НПВП-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой оболочки, кровоизлияний, эрозий и язв), повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени, желтуха, кровавая рвота, мелена;
– со стороны центральной нервной системы: снижение слуха, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушения сна, невозможность концентрироваться, бессонница, недомогание, замедление скорости психомоторных реакций, асептический менингит, когнитивная дисфункция;
– со стороны кожных покровов: зуд, экхимозы, повышенная потливость, пурпура, алопеция, фотодерматоз;
– со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения, нарушение слуха;
– со стороны сердечно-сосудистой системы: отечность лица, конечностей, одышка, сердцебиение, возникновение или усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности, васкулит;
– со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз, нарушения менструального цикла;
– со стороны кроветворных органов: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия;
– со стороны дыхательной системы: эозинофильный пневмонит;
– аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эритема мультиформная, синдром Стивенса-Джонсона;
– другие: жажда, гипертермия, гипергликемия, гипогликемия, миалгия и мышечная слабость.
Взаимодействие
При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (возрастание риска развития побочных эффектов).При одновременном применении с производными гидантоина, антикоагулянтами или другими лекарственными препаратами, связывающимися в значительной степени с белками плазмы, действие этих препаратов может потенцироваться.
Напроксен может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов АПФ.
Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида. Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению концентрации лития в плазме.Прием пробенецида увеличивает концентрацию напроксена в плазме.
Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности.Напроксен замедляет экскрецию метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия.
Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет. Таблетки следует принимать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, можно принимать во время еды.Для облегчения боли начальная доза составляет 500 мг, затем, если необходимо, по 500 мг каждые 12 часов или по 250 мг каждые 8 часов.
Обычная суточная доза, используемая для облегчения боли, составляет 500 – 1000 мг.
Для снятия болевого синдрома при мигрени рекомендуется доза по 500 мг дважды в день. Однако лечение должно быть прекращено, если частота, интенсивность и длительность приступов мигрени не уменьшаются в течение 4-6 недель.
Для облегчения менструальных болей, болей после введения внутриматочной спирали и других гинекологических болей (аднексит) начальная доза составляет 500 мг, затем, если необходимо, по 250 мг каждые 6-8 часов в течение 3-4 дней.
Для симптоматической терапии болевого синдрома при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (бурсит, тендовагинит) обычная суточная доза препарата составляет 500-1000 мг, по одной или две таблетки дважды в день утром и вечером.
При использовании препарата в качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 500 мг, далее, если необходимо, по 250 мг каждые 8 часов.
Препарат не рекомендуется применять в качестве обезболивающего средства более 5 дней без консультации с врачом. Если симптомы сохраняются, следует обратиться к врачу.
Передозировка
Значительная передозировка препаратом может характеризоваться сонливостью, диспептическими расстройствами (изжогой, тошнотой и рвотой, болью в животе), слабостью, шумом в ушах, раздражительностью, в тяжелых случаях – кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и проведение симптоматической терапии: антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы. Гемодиализ неэффективен.
Описание
Таблетки светло-желтого цвета с незначительными вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.Специальные указания
Не превышайте доз, указанных в инструкции. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу максимально коротким курсом. Если боль и лихорадка сохраняются или становятся сильнее, следует обратиться к врачу.
Пациентам с бронхиальной астмой, с нарушениями свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам перед приемом напроксена следует проконсультироваться с врачом.
С осторожностью следует назначать пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать клиренс креатинина. При хроническом алкогольном и других формах цирроза печени концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы.
Напроксен не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача. Пациентам пожилого возраста также рекомендуются более низкие дозы. Следует избегать приема напроксена в течение 48 часов до хирургического вмешательства. При необходимости определения 17 кортикостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования. Аналогично, напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче. Применение напроксена, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
