Состав
В 1 г геля содержится:Активное вещество:
Нимесулид 10 мг;
Вспомогательные вещества:
N-метил-2-пирролидон 250 мг;
Пропиленгликоль 100 мг;
Макрогол 315,5 мг;
Изопропанол 100 мг;
Вода очищенная 200 мг;
Карбомер-940 20 мг;
Бутилгидроксианизол 0,2 мг;
Тиомерсал 0,1 мг;
Калия дигидрофосфат 0,2 мг;
Ароматизатор (Нарцисс-938) 4 мг.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика
НПВС из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором ЦОГ-2, тормозит синтез ПГ в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза ПГ в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияние на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч. Связь с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Cmax — 3,5–6,5 мг/л. Vd — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) — обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размеров молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуется глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (в т.ч.сульфатирование, глюкуронирование).
T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Выводится 4-гидроксинимесулид почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Показания
- Местное симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательной системы (например, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок, сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго).
- Мышечные боли ревматического и неревматического происхождения.
- Посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Найз противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к нимесулиду и компонентам препарата;
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения;
- Выраженная почечная (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) или печеночная недостаточность, указание в анамнезе на явления бронхоспазма, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП;
- Беременность и период лактации;
- Детский возраст до 7 лет.
- Печеночная недостаточность;
- Почечная недостаточность;
- Выраженная сердечная недостаточность;
- Артериальная гипертензия;
- Сахарный диабет 2 типа;
- Пожилой и детский возраст.
Побочные действия
Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение, транзиторное изменение цвета кожи (не требующее отмены препарата).При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
При нанесении геля на обширные участки кожи или при длительном использовании не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Взаимодействие
С осторожностью применяют одновременно с мочегонными, препаратами от давления, другими обезболивающими противоспалительными, противодиабетическими препаратами.
Как принимать, курс приема и дозировка
Наружно.Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем нанести столбик геля длиной примерно 3 см на область максимальной болезненности, не втирая, 3-4 раза в сутки.
Количество геля и частота его применения (не более 4 раз в сутки) может варьировать в зависимости от величины обрабатываемого участка и реакции пациента.
Не применять гель более 10 дней без консультации врача.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающей помощи. Возможно развитие желудочно-кишечных кровотечений, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания.
Лечение: симптоматическое, поддерживающий уход за пациентом; если передозировка произошла в течение последних 4 ч — индукция рвоты, назначение активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотических слабительных. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокого уровня связывания с белками. Специфический антидот препарата не существует.
Специальные указания
Препарат рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны.Следует избегать попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки.
Не использовать гель под воздухонепроницаемыми повязками.
После нанесения геля вымыть руки с мылом.
Плотно закрывать тубу после использования геля.
Форма выпуска
Гель для наружного применения.
Условия хранения
При температуре не выше 25 ?С.Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
