Состав
Раствор для внутримышечного введения.
1 ампула содержит:
действующие вещества:
тиамина гидрохлорид 100,00 мг
пиридоксина гидрохлорид 100,00 мг
цианокобаламин 1,00 мг
вспомогательные вещества:
диэтаноламин 5,0 мг
вода для инъекций до 2,0 мл
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие определяется свойствами витаминов, входящих в состав препарата. Препарат содержит витамины B1 (тиамин), В6 (пиридоксин) и В12 (цианокобаламин), дефицит которых может приводить к неврологическим расстройствам, главным образом, со стороны периферической нервной системы.
Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы.
Тиамин является кофактором ферментов, переносящих двухуглеродные группы в реакциях декарбоксилирования, играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат).
Пиридоксин является кофактором трансаминаз, участвует в метаболизме протеина, и частично, в метаболизме углеводов и жиров.
Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.
Препарат быстро восполняет дефицит указанных витаминов.
Цианокобаламин является кофактором в реакциях переноса одноуглеродных групп, участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.
Фармакокинетика:
После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы в 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме 10%.
Тиамин проникает через гематоэнцефалический и планцентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0,15 часа, в бета-фазе - через 1 час и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиаминпирофосфата, 10% тиаминтрифосфата и остальное количество в виде тиаминмонофосфата.
После внутримышечного введения пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении образует метаболически активный пиридоксальфосфат. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови.
Пиридоксин распределяется во всем организме и пересекает плаценту и обнаруживается в материнском молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2 - 5 часов после абсорбции. В организме человека содержится 40-150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость элиминации около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4%.
После парентерального введения цианокобаламин образует комплексы с транспортным белком транскобаламином, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими органами. Цианокобаламин экскретируется в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Проникает через плаценту.
Показания
В комплексной терапии следующих неврологических, заболеваний, сопровождающихся дефицитом витаминов группы В:
- полинейропатии (диабетической, алкогольной);
- межреберная невралгия;
- невралгия тройничного нерва;
- неврит лицевого нерва;
- корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника;
- шейный синдром;
- плече-лопаточный синдром;
- поясничный синдром;
- люмбоишалгия.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активным или вспомогательным веществам препарата;
- тяжелые и острые формы декомпенсированной хронической сердечной недостаточности (ХСН);
- период беременности и грудного вскармливания;
- детский возраст.
Побочные действия
Применяются следующие понятия и частоты: очень часто (?1/10), (часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы:
редко: аллергические реакции (крапивница, зуд, ангионевротический отек, затрудненное дыхание, анафилактический шок).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
в отдельных случаях: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
в отдельных случаях: тахикардия, повышенное потоотделение.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень редко: повышенное потоотделение, акне.
Со стороны нервной системы:
Очень редко: головокружение, спутанность сознания.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
в отдельных случаях: может возникнуть раздражение в месте введения препарата; при быстром введении (например, вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиться системные реакции: спутанность сознания, рвота, брадикардия, аритмия, головокружение, судороги.
Взаимодействие
В присутствии сульфитсодержащих растворов тиамин полностью распадается. В присутствии продуктов распада витамина В1 другие витамины могут подвергаться инактивации.
Тиамин несовместим с окисляющим и восстанавливающими соединениями, в том числе: йодидами, карбонатами, ацетатами, таниновой кислотой, аммония железа цитратом, фенобарбиталом, рабофлавином, бензилпенициллином, декстрозой, дисульфитами.
Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений pH (более 3).
Терапевтические дозы витамина В6 могут снижать действие леводопы при одновременном приеме.
Возможно взаимодействие с циклоспорином, пеницилламином, изониазидом, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами.
Цианокобаламин несовместим с солями тяжелых металлов. Рибофлавин также оказывает деструктивное действие, особенно при одновременном воздействии света; никотинамид ускоряет фотолиз, в то время как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.
Как принимать, курс приема и дозировка
Режим дозирования
При выраженном болевом синдроме лечение начинают с внутримышечного введения (глубоко) 2 мл препарата, ежедневно, в течение 5-10 дней и далее, с переходом на более редкие инъекции (2-3раза в неделю) в течение 2-3 недель.
Рекомендуется осуществлять еженедельное медицинское наблюдение.
Рекомендуется как можно раньше перейти на прием внутрь препаратом Нейромультивит в лекарственной форме таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Внутривенное введение не допускается.
Передозировка
Симптомы передозировки:
спутанность сознания, рвота, брадикардия, аритмия, головокружение, судороги.
Лечение:
симптоматическое.
Специальные указания
Препарат следует вводить исключительно внутримышечно и не допускать попадания в сосудистое русло.
При непреднамеренном внутривенном введении необходимо осуществлять медицинское наблюдение (например, в стационарных условиях) в зависимости от тяжести возникших симптомов.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Информация о предостережении относительно применения препарата Нейромультивит водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами, отсутствует.
Форма выпуска
Прозрачная жидкость красного цвета, с характерным запахом.
