Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
Никотиновая кислота -10 мг,
Вспомогательные вещества:
Натрия гидрокарбонат,
вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипедемической активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, улучшает микроциркуляцию.
В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогена I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В3), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР).
Нормализует концентрацию липопротеинов крови.
Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).
Фармакокинетика
При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма. В организме трансформируется в никотинамид. Накапливается в основном в печени, а также в жировой ткани и в почках. В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотинамидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.
Метаболизируется в печени. Основные метаболиты – N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид не обладают фармакологической активностью.
Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина В6) и рибофлавина (витамина В12). Период полувыведения – 45 минут.
Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз – преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.
Показания
Гиповитаминоз РР, авитаминоз РР (пеллагра).
Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей, неврит лицевого нерва.
Сахарный диабет, в том числе его осложнения (диабетическая полиневропатия, микроангиопатия.
Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью при беременности и кормлении грудью (прием высоких доз противопоказан).
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипертензия, атеросклероз, подагра, гиперурикемия, детский возраст. Беременность, период лактации.
С осторожностью
Геморрагии, глаукома, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения).
Побочные действия
Обусловленные высвобождением гистамина: покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, зуд, диспепсия, крапивница.
При длительном применении больших доз: диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, раздражение слизистой оболочки ЖКТ.
Взаимодействие
Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень.
Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5–2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов.
Возможно взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.
Как принимать, курс приема и дозировка
При пеллагре назначают взрослым парентерально (подкожно, внутримышечно, внутривенно (медленно) - 10 мг (1 % раствор по 1 мл) 2-3 раза в сутки, в течение 10-15 дней.
При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.
При других показаниях - по 10 мг 1-2- раза в день, в течение 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,1 г, суточная - 0,3 г.
Болезнь Хартнупа 40-200 мг в сутки.
Передозировка
Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать временный прилив крови к голове и верхней половине туловища, зуд, желудочно-кишечные расстройства. Лечение: симптоматическое.
Специальные указания
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени.
Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту и др. липотропные ЛС.
Принимая во внимание инъекционный путь введения препарата, побочные явления, нет необходимости для применения в период беременности.
Форма выпуска
Раствор для инъекций
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности
5 лет
Действующее вещество
Никотиновая кислота
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Показания
Гиповитаминоз, Диабетическая нефропатия, Нарушение мозгового кровообращения, Поражения сосудов при сахарном диабете, Гепатит, Неврит, Болезнь Рейно
