Состав
Действующее вещество:
ницерголин 4 мг
Вспомогательные вещества:
кислота винная — 1,04 мг;
лактозы моногидрат (сахар молочный) — 30 мг
Фармакологическое действие
Ницерголин - альфа-адреноблокирующее средство - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Оказывает вазодилатирующее (в т.ч. в отношении мозговых артерий) действие. Улучшает микроциркуляцию.
Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на мышечную оболочку сосудов, повышает их проницаемость для глюкозы (нивелируя противоположный эффект эрголинового кольца), что наиболее ярко проявляется в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток. Снижает тонус центральных сосудов, повышает артериальный кровоток, увеличивает доставку кислорода и глюкозы.
В терапевтических дозах не влияет на артериальное давление, у больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает геморео логические показатели. Улучшает кровоснабжение в конечностях, особенно при недостаточности кровообращения вследствие функциональных артериопатий.
Фармакокинетика
Биодоступность - около 60 %. Максимальная концентрация определяется через 1-1,5 ч. 90 % препарата метаболизируется путем гидролиза, деметилирования и глюкуронизации до 1,6-диметил-8бета-оксиметил-10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL), 1-гидроксиметил-6-метил-8бета-оксиметил-10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL) и 6-метил-8бета-оксиметил-Юальфа-метоксиэрголина (MDL - основной активный метаболит).
Почками выводится 70-80 % препарата и метаболитов в течение 70-100 ч после приема. С калом выводится 20 %. Период полувыведения препарата - 2,5 ч, MDL - 12-17 ч, 1-MMDL - 2-4 ч.
Показания
Нарушения мозгового кровообращения (атеросклероз сосудов головного мозга, тромбоз и тромбоэмболия церебральных артерий, посттравматическая энцефалопатия, психоорганический синдром);
вертиго, мигрень;
расстройства периферического кровообращения (органические и функциональные), артериопатия конечностей: облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия;
дистрофические заболевания роговицы, диабетическая ретинопатия, ишемическая нейропатия зрительного нерва.
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, органические поражения сердца, инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, беременность, период лактации.
Побочные действия
Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли);
гиперемия кожи лица и верхней половины туловища,
жар, нарушения сна, снижение артериального давления, головная боль, головокружение, стенокардия, симптомы эрготизма;
похолодание конечностей, боль в конечностях; кожный зуд, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты гипотензивных средств, анксиолитиков и антипсихотических средств.
Антациды и колестирамин замедляют всасывание.
Адреностимуляторы при совместном применении могут вызвать идиосинкразию.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутримышечно, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9%, по 2–4 мг 2 раза в сутки.
Доза, длительность терапии зависят от характера заболевания.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ?2 мг/дл) рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.
Лечение: симптоматическая терапия.
Форма выпуска
раствор для инъекций
