Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество:
ницерголин (в пересчете на 100 % вещество) - 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 26,9 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,0 мг, магния стеарат – 1,1 мг, лактозы моногидрат – до получения таблетки без оболочки массой 110,0 мг.
Вспомогательные вещества оболочки до получения таблетки с оболочкой массой 180,0 мг: сахароза – 48,1159 мг, магния карбонат (легкий) – 19,8800 мг, повидон К-17 – 1,0000 мг, воск пчелиный – 0,3880 мг, титана диоксид – 0,3036 мг, тальк – 0,2990 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,0135 мг.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: альфа-адреноблокатор.
Код ATX: СО4АЕ02
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы - норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов.
В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.
Фармакокинетика:
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8?-гидроксиметил-10?-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм «при первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL
(21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13 – 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая ММDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина.
Ницерголин активно (>90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к ?1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) – через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
Симптоматическая терапия когнитивных нарушений, в ом числе деменции при хронических цереброваскулярных и органических поражениях головного мозга, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания, мышления, активности, повышенной утомляемости, эмоциональными расстройствами.
Примечание: перед началом терапии ницерголином необходимо удостовериться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (как например, внутренних болезней, психиатрических или неврологических заболеваний) и не требует специфической терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности ницерголин противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и его продукты метаболизма проникают в молоко матери. В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фертильность.Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).
Побочные действия
Системно-органный класс | Очень частые ?1/10 | Частые ?1/100 до <1/10 | Нечастые ?1/1 000 до <1/100 | Редкие ?1/10000 | Очень | Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)* |
Нарушения психики
|
|
| психомоторное возбуждение, спутанность сознания, бессонница |
|
|
|
Нарушения со стороны нервной системы |
|
| сонливость, головокружение, головная боль |
|
| ощущение жара |
Нарушения со стороны сосудов
|
|
| Снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, «приливы» крови к коже лица |
|
|
|
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта |
| ощущение диском-форта в животе | диарея, запор, тошнота, диспептические явления |
|
|
|
Нарушения со стороны кожи и подкож- |
|
| кожный зуд |
|
| кожные высыпания |
Лабораторные и инструментальные данные |
|
| повышение концентрации мочевой кислоты в крови (этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии) |
|
|
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
|
|
|
|
| аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи |
* Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационного применения ницерголина.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих антогонистической активностью по отношению к 5HT2? рецепторам серотонина.
Взаимодействие
Ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств.Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.
Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь.Таблетки следует принимать во время еды, запивая небольшим объемом жидкости, не разжевывая. Рекомендованная суточная доза составляет 30-60 мг в зависимости от тяжести симптомов и индивидуального ответа на лечение у пациента. Суточную дозу в 30 мг рекомендуется принимать за завтраком. Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ?2 мг/дл) ницерголин рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и оболочка белого или почти белого цвета.Специальные указания
В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих антогонистической активностью по отношению к 5HT2? рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно учитывая, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.
