Состав
Активное вещество:
ибупрофен - 200 мг.
Вспомогательные вещества:
кроскармеллоза натрия - 30 мг,
натрия лаурилсульфат - 0.5 мг,
натрия цитрата дигидрат - 43.5 мг,
стеариновая кислота - 2 мг,
кремния диоксид коллоидный - 1 мг.
Состав оболочки:
кармеллоза натрия - 0.7 мг, тальк - 33 мг, акации камедь - 0.6 мг, сахароза - 116.1 мг, титана диоксид - 1.4 мг, макрогол 6000 - 0.2 мг, чернила черные (Опакод S-1-277001) (шеллак - 28.225%, краситель железа оксид черный (E172) - 24.65%, пропиленгликоль - 1.3%, изопропанол* - 0.55%, бутанол* - 9.75%, этанол* - 32.275%, вода очищенная* - 3.25%).
Фармакологическое действие
Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обусловлен ингибированием синтеза простагландинов медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции.
Неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2), вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Обезболивающее действие препарата продолжается до 8 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приема препарата натощак максимальная концентрация (Сmax) ибупрофена в плазме крови достигается через 45 минут. Прием препарата вместе с пищей может увеличивать время достижения максимальной концентрации (ТСmax) до 1-2 часов.
Связь с белками плазмы крови 90 %. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови. В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена по сравнению с плазмой крови. После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения (Т1/2) 2 часа. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1 %) и, в меньшей степени, с желчью.
В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.
Показания
- головная боль;
- мигрень;
- зубная боль/состояние после экстракции зуба;
- невралгия;
- миалгия и артралгия;
- травмы опорно-двигательного аппарата легкой и средней тяжести;
- ревматические боли;
- альгодисменорея;
- симптомы простуды и гриппа;
- лихорадка различного происхождения.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата.
- Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).
- Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения).
- Кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе, спровоцированные применением НПВП.
- Тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA - классификация Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов)
- Тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе.
- Почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина
- 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия.
- Декомпенсированная сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования.
- Цереброваскулярное или иное кровотечение.
- Непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность сахаразы-изомальтазы.
- Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы.
- Беременность (III триместр).
- Детский возраст до 6 лет.
Побочные действия
Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, в некоторых случаях с летальным исходом.
Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми.
Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сутки (6 таблеток).
При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.
Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критериев: очень частые ( 1/10), частые (от 1/100 до 1/10), нечастые (от 1/1000 до 1/100), редкие (от 1/10 000 до 1/1000), очень редкие ( 1/10 000), частота неизвестна (данных для оценки частоты недостаточно).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редкие: нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечастые: реакции гиперчувствительности неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в том числе ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия.
Очень редкие: тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечастые: боль в животе, тошнота, диспепсия (в том числе изжога, вздутие живота).
Редкие: диарея, метеоризм, запор, рвота.
Очень редкие: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит.
Частота неизвестна: обострение колита и болезни Крона.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редкие: нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит и желтуха.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редкие: острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная) особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, гематурии и протеинурии, нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечастые: головная боль.
Очень редкие: асептический менингит.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Частота неизвестна: сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда), повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы и органов средостения
Частота неизвестна: бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.
Лабораторные показатели
гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться)
время кровотечения (может увеличиваться)
концентрация глюкозы в плазме крови (может снижаться)
клиренс креатинина (может уменьшаться)
плазменная концентрация креатинина (может увеличиваться)
активность печеночных трансаминаз (может повышаться)
При появлении побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием таблеток Нурофена с ацетилсалициловой кислотой (АСК) и другими НПВП.
При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (АСК) (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК), после начала приема ибупрофена).
При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими лекарственными средствами (алтеплазой, стрептокиназой, урокипазой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, валъпроевая кислота, пликамицин, увеличивают чистоту развития гипопротромбинемии. Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простоглапдинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичпости.
Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена. Индукторы микросомальиого окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицип, фепилбутазон, трициклические аитидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления - снижают риск гепатотоксического действия.
Снижает гипотензивную активность вазодилататоров, натрийуретическую у фуросемида и гидрохлортиазида.
Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие непрямых аитикоагулянтов, аптиагрегантов, фибринолитиков. Усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов, эстрогенов, этанола. Усиливает эффект пероральиых гипогликемических лекарственных средств, производных сульфонилмочевины и инсулина.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития, метотрексата. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.
Как принимать, курс приема и дозировка
Для приема внутрь.
Пациентам с повышенной чувствительностью желудка рекомендуется принимать препарат во время еды.
Только для кратковременного применения.
Внимательно прочтите инструкцию перед приемом препарата.
Взрослым и детям старше 12 лет: внутрь по 1 таблетке (200 мг) до 3-4 раз в сутки.
Таблетки следует запивать водой.
Для достижения более быстрого терапевтического эффекта у взрослых доза может быть увеличена до 2 таблеток (400 мг) до 3 раз в сутки.
Детям от 6 до 12 лет: по 1 таблетке (200 мг) до 3-4 раз в день; препарат можно принимать только в случае массы тела ребенка более 20 кг. Интервал между приемом таблеток должен составлять не менее 6 часов.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1200 мг (6 таблеток).
Максимальная суточная доза для детей от 6 до 18 лет: 800 мг (4 таблетки).
Если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Для приема внутрь.
Пациентам с повышенной чувствительностью желудка рекомендуется принимать препарат во время еды.
Только для кратковременного применения.
Внимательно прочтите инструкцию перед приемом препарата.
Взрослым и детям старше 12 лет: внутрь по 1 таблетке (200 мг) до 3-4 раз в сутки. Таблетки следует запивать водой. Для достижения более быстрого терапевтического эффекта у взрослых доза может быть увеличена до 2 таблеток (400 мг) до 3 раз в сутки.
Детям от 6 до 12 лет: по 1 таблетке (200 мг) до 3-4 раз в день; препарат можно принимать только в случае массы тела ребенка более 20 кг.
Интервал между приемом таблеток должен составлять не менее 6 часов.
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1200 мг (6 таблеток).
Максимальная суточная доза для детей от 6 до 18 лет: 800 мг (4 таблетки).
Если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Более подробную информацию о способах применения и дозах, противопоказаниях и побочных эффектах смотрите в инструкции по применению препарата.
Передозировка
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления (АД), брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное пи тье, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Описание
Оптимальная разовая доза активного вещества для направленного действия против различных видов боли*
*Минимальная разовая доза препарата (ибупрофен 200 мг), при приеме которой может наблюдаться заявленный лечебный эффект. Дарри К., Дерри С, Мур Р.А., Маккуэй Х.Дж. Разовая доза ибупрофена при пероральном применении при лечении острой послеоперационной боли у взрослых, 2009.
Форма выпуска
Таблетки.
По10 таблеток в блистер (ПВХ / ПВДХ / алюминий).
Один блистер (по 10 таблеток) или два блистера (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.Беречь от детей.
Срок годности
3 года.
Действующее вещество
Ибупрофен
Лекарственная форма
таблетки
Назначение
Детям старше 6 лет, Беременным I и II триместр по назначению врача, Для взрослых, Детям по назначению врача
Показания
Артроз, Ишиас, Люмбаго, Простуда, Радикулит, Миозит, Мигрень, Инфекционные заболевания, Неврит, Грипп, Остеоартроз, Ангина, Артрит, Ревматоидный артрит, Периартрит