Способ применения и дозы
Внутримышечно, подкожно или внутривенно.
Разовая доза для взрослых 20-40 мг (1-2 мл раствора 20 мг/мл) интервал между введениями не менее 4 часов. Внутривенное введение производят после предварительного разведения препарата в 10-20 мл изотонического (0,9 %) раствора натрия хлорида.
Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 6 месяцев до 1 года составляет 1 мг, от года до 12 лет максимальная разовая доза 0,3 мг/кг массы тела.
У детей в возрасте от 12 до 18 лет режим дозирования соответствует режиму дозирования у взрослых.
Для пожилых людей максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг.
Показания
Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит); почечная колика; периферических сосудов нижних конечностей (эндартериит); сосудов головного мозга. В качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.
Состав
Действующее вещество:
папаверина гидрохлорид - 20 мг
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты ) - 0,05 мг, метионин - 0,1 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, атриовентрикулярная блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 месяцев).
С осторожностью:
С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат ослабленным пациентам, а также пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также больным с наджелудочковой тахикардией и находящимся в состоянии шока.
Беременность и лактация:
Нет достаточного количества клинических данных в отношении эффективности и безопасности применения папаверина в период беременности. В исследованиях на животных данные в отношении репродуктивной токсичности ограничены, применение папаверина в исследованиях in vitro для различных животных приводило к тератогенному действию (включая дефекты нервных трубок). Неизвестно, проникает ли папаверин через плацентарный барьер или в грудное молоко. В связи с чем, папаверин в период беременности следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью должно быть прекращено.
Особые указания
Внутривенно следует вводить медленно, под контролем врача. В период лечения прием этанола должен быть исключен. Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
При применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможны следующие побочные эффекты: снижение артериального давления, сонливость, нарушение сердечного ритма.
Побочные действия
Нежелательные реакции (НР) распределены по системно-органпьтм классам согласно словарю MedDRA в соответствии с классификацией частоты развития НР Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Нарушения со стороны крови лимфатической системы: очень редко - эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервнои системы: часто - сонливость.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - желудочковая экстрасистолия.
Нарушения со стороны сосудов: часто - снижение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - эритематозная сыпь, крапивница, нечасто - кожный зуд, редко повышенная потливость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - жжение в месте введения.
При быстром внутривенном введении, а также при применении высоких доз возможны развитие атриовентрикулярной блокады и другие нарушения сердечного ритма.
Фармакотерапевтическая группа
спазмолитическое средство
Лекарственное взаимодействие
Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов. При одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма. Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.
Фармакодинамика
Папаверин снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы. Вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5-аденозинмонофосфата и снижение содержания ионов кальция, что приводит к расслаблению гладких мышц внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Действие папаверина на центральную нервную систему выражено слабо, но в больших дозах он оказывает седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Условия хранения
от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
Прозрачный отсветло-желтого до зеленовато-желтоватого цвета раствор.
Фармакокинетика
Биодоступность в среднем - 54 %. Связь с белками плазмы - 90 %. Распределяясь в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 0,5-2 часа (может удлиняться до 24 часов). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при гемодиализе.
Передозировка
Симптомы: диплопия (двоение в глазах), слабость, снижение артериального давления, сонливость.
Лечение: симптоматическое (поддержание артериального давления).
