Состав
Действующее вещество:
левоноргестрел0,75 мг;
Вспомогательные вещества:
кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг;
магния стеарат — 1 мг;
тальк — 2,5 мг;
кукурузный крахмал — 23,5 мг;
картофельный крахмал — 0,5 мг;
лактозы моногидрат — 71,25 мг
Фармакологическое действие
Постинор - синтетический препарат с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Препарат не эффективен, если имплантация уже произошла.
Эффективность: с помощью таблеток Постинор можно предотвратить беременность примерно в 85% случаев. Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% - от 24 до 48 ч и 58% - от 48 до 72 ч). Таким образом, прием таблеток Постинор рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового контакта, если не применялись никакие защитные меры. В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.
Фармакокинетика
При пероральном приеме Постинора препарат быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет практически 100% от принятой дозы. После приема 0.75 мг левоноргестрела Cmax в сыворотке, равная 14.1 нг/мл, достигается через 1.6 ч. После достижения Cmax содержание левоноргестрела уменьшается. T1/2 составляет около 26 ч.
Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в форме метаболитов. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов.
Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ.
Показания
Экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).
Противопоказания
- подростковый возраст до 16 лет;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- беременность;
- редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: заболевания печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), болезнь Крона, лактация.
Побочные действия
Аллергические реакции: возможно - крапивница, сыпь, зуд, отек лица.
Преходящие побочные эффекты, возникающие с разной частотой и не требующие медикаментозной терапии:иногда (1-10%) - рвота, диарея, головокружение, головная боль, болезненность молочных желез, задержка менструации (не более 5-7 дней; если менструация задерживается на более длительный срок, необходимо исключить беременность); часто (более 10%) - тошнота, усталость, боли внизу живота, ациклические кровянистые выделения (кровотечения).
Взаимодействие
При одновременном приеме препаратов-индукторов ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.
Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампрекавил, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир,ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.
Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) лекарственных средств. Повышает плазменные концентрации ГКС. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь. Необходимо принять 2 таблетки в первые 72 часа после незащищенного полового акта: 2-ю таблетку следует принять через 12 часов (но не позже чем через 16 часов) после приема 1-й таблетки.
Для достижения более надежного эффекта обе таблетки следует принять как можно быстрее после незащищенного полового акта (не позже чем через 72 ч).
Если в течение 3 часов после 1-го или 2-го приема таблетки препарата Постинор произошла рвота, то следует принять еще 1 таблетку.
Постинор может использоваться в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.
После приема экстренного противозачаточного средства до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные методы (например презерватив, цервикальный колпачок). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется (из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/ кровотечений).
Форма выпуска
таблетки
Условия хранения
При температуре 15–25 °C
Срок годности
5 лет
Действующее вещество
Левоноргестрел
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
таблетки
Назначение
Для женщин детородного возраста
Показания
Контрацепция
