Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: левоноргестрел – 0,75 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 5 мг, крахмал прежелатинизированный – 24,7 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,5 мг, мальтитол – 20 мг, натрия стеарилфумарат – 0,8 мг, повидон К30 – 1,8 мг, тальк – 1,45 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 45 мг.
Описание
Таблетки круглой формы плоскоцилиндрические с фаской белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гестаген
Код ATX:
G03AC03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Левоноргестрел – синтетический гестаген, оказывающий контрацептивное действие. Применяется в качестве средства экстренной контрацепции благодаря выраженному гестагенному и антиэстрогенному эффектам. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу менструального цикла. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию оплодотворенной яйцеклетки, и увеличивает вязкость секрета шейки матки, что препятствует продвижению сперматозоидов. Левоноргестрел неэффективен в случае, когда имплантация уже произошла.
При соблюдении рекомендуемого режима дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, обмен жиров и углеводов.
Эффективность: приём левоноргестрела рекомендуется начинать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры контрацепции. Чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% – от 24 до 48 ч и 58% – от 48 до 72 ч).
Фармакокинетика
Всасывание. При приеме внутрь левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет около 100% от принятой дозы. После приема левоноргестрела в дозе 0,75 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax), равная 14,1 нг/мл, достигается через 1,6 часа.
Распределение. Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,5% поступившей в организм дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм. Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Выведение. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник, исключительно в форме метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 26 ч.
Показания к применению
Экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 часов (после незащищенного полового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к левоноргестрелу и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
- Возраст до 16 лет;
- Печеночная недостаточность тяжелой степени;
- Беременность (в т.ч. предполагаемая);
- Период грудного вскармливания течении 24 часов после приема препарата;
- Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной недостаточности (в состав препарата входит мальтитол);
- Наличие в анамнезе воспалительных заболеваний органов малого таза или внематочной беременности.
С осторожностью
- Заболевания печени и желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе);
- Болезнь Крона;
- Наличие наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Прием препарата Постиплания во время беременности противопоказан.
На основании имеющихся данных, неблагоприятного влияния левоноргестрела на плод в случае беременности на фоне применения экстренного метода контрацепции не выявлено.
Период грудного вскармливания
Левоноргестрел проникает в грудное молоко. После приема препарата грудное вскармливание следует прекратить на 24 часа.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Препарат Постиплания может применяться в любой период менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла предварительно необходимо исключить беременность.
Для достижения более надежного контрацептивного эффекта 2 таблетки препарата необходимо принять как можно скорее после незащищенного полового акта (но не позднее. 72 часов) после незащищенного полового акта, при этом вторую таблетку следует принять через 12 часов (но не позднее, чем через 16 часов) после приема первой таблетки.
Если в течение 3-х часов после приема первой или второй таблетки произошла рвота, то следует принять ещё одну таблетку препарата Постиплания 0,75 мг.
После приема экстренного контрацептивного средства до наступления следующей менструации следует применять негормональные методы контрацепции (презерватив, влагалищная диафрагма или шеечный колпачок).
Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения риска ациклических кровянистых выделений/кровотечений.
Побочное действие
Возможные нежелательные реакции при применении левоноргестрела распределены по системно-органным классам с указанием частоты их развития согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000) и очень редко (< 1/10000), включая единичные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.
Нарушение со стороны нервной системы
Очень часто: головокружение.
Часто: головная боль.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто – тошнота, боль в эпигастральной области
Часто – рвота, диарея.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень часто – ациклические кровянистые выделения/кровотечения, боль внизу живота;
Часто – болезненность молочных желез, задержка менструации (но не более 5-7 дней);
Очень редко – дисменорея.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто – чувство усталости.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения/кровотечение.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.
Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum); а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин.
Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион) лекарственных средств. Повышает плазменные концентрации глюкокортикостероидов. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу за консультацией.
Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.
Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем, их одновременное применение не рекомендуется.
Особые указания
Левоноргестрел в дозе 0,75 мг следует применять исключительно для экстренной контрацепции!
Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется!
Препарат следует принять как можно скорее, но не позднее 72 часов после незащищенного полового акта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается.
Препарат Постиплания не заменяет применение постоянных методов контрацепции.
В большинстве случаев прием препарата в рекомендованных дозах не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5-7 дней и изменении ее характера (скудные или обильные выделения) необходимо исключить беременность. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной (эктопической) беременности.
Применение препарата у девочек-подростков до 16 лет возможно только в исключительных случаях (в том числе, при изнасиловании) и только после консультации врача-гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога.
Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем!
При заболеваниях желудочно-кишечного тракта (например, при болезни Крона), а также у женщин с избыточной массой тела, эффективность контрацептивного действия препарата может снижаться.
Применение левоноргестрела у женщин с заболеваниями печени или желчевыводящих путей требует соблюдение мер предосторожности.
Так, как левоноргестрел подавляет овуляцию, абсолютный риск внематочной беременности при его применении низкий. У женщин с высоким риском развития внематочной беременности (наличием воспалительных заболеваний органов малого таза [сальпигинита] или внематочной беременности в анамнезе применение левоноргестрела не рекомендуется. Сообщалось о случаях тромбоэмболических осложнений после приема левоноргестрела в дозе 1,5 мг. В связи с чем, у женщин с существующими факторами риска (наследственной или приобретенной предрасположенностью к тромбозам, наличием тромбоэмболических осложнений в семейном анамнезе) следует учитывать возможность таких осложнений.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние применения левоноргестрела на способность управлять транспортными средствами и механизмами не исследовалось. В случае развития головокружения следует воздержаться от управления транспортными средствами, механизмами и другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 0,75 мг.
Первичная упаковка лекарственного препарата:
По 2 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой, натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеящиеся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата:
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
