Состав
Действующее вещество:
рокситромицин - 150 мг.
Вспомогательные вещества:
гидроксипропилцеллюлоза,
полоксамер,
повидон КЗО,
кремния диоксид коллоидный,
магния стеарат,
тальк,
крахмал кукурузный.
Состав оболочки:
гипромеллоза,
глюкоза безводная,
титана диоксид,
пропиленгликоль.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик группы макролидов для перорального применения.
К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis. Borrelia burgdorferi. Moraxella (Branhamella) catarrhalis. Campylobacter coli. Campylobacter jejuni. Chlamydia trachomatis, psittaci and pneumoniae. Clostridium perfringens. Corynebacterium diptheriae. Enterococcus. Gardnerella vaginalis. Methi-S-Staphylococcus. Neisseria meningitidis. Helicobacter pylori. Legionella pneumophilia. Lysteria monocytogenes obiluncus. Mycoplasma pneumoniae. Pasteurella multocida. Peptostreptococcus. Porphyromonas. Propionibacterium acnes. Rhodococcus equi. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus spp.
К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae. Ureaplasma urealyticum. Vibrio cholerae.
К препарату устойчивы: Acinetobacter spp. Bacteroides fragilis. Enterobacteriaceae. Methi-R Staphylococcus. Pseudomonas spp. Fusobacterium. Mycoplasma hominis. Nocardia.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Рокситромицин быстро всасывается после приема внутрь. Рокситромицин стабильнее других макролидов в кислой среде желудка. Прием препарата за 15 минут до еды не оказывает влияния на фармакокинетику. После приема препарата в дозе 150 мг максимальная концентрация в крови составляет в среднем 6,6 мг/л и достигается через 2,2 ч. Прием препарата с интервалом в 12 часов обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение суток.
Период полувыведения после однократного приема 150 мг составляет 10,5 ч. После однократного приема 300 мг рокситромицина средняя максимальная концентрация в крови составляет 9,7 мг/л и достигается через 1,5 ч. При повторном назначении рокситромицина (150 мг по два раза в день, в течение 10 дней) равновесное состояние в плазме достигается между 2-4 днями, составляя С mах 9,3 мг/л. Прием 300 мг рокситромицина каждые 24 часа в течение 11 дней обеспечил С mах на уровне 10,9 мг/л.
Рокситромицин хорошо проникает во многие ткани, особенно в легкие, в небные миндалины и предстательную железу. Препарат хорошо проникает также внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность. Связывание с белками крови составляет 96%, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях рокситромицина свыше 4 мг/л.
Метаболизм и выведение
Рокситромицин метаболизируется лишь частично, более половины активного вещества выводится в неизмененном виде преимущественно с калом, а также с мочой. У взрослых с нормальной функцией почек и печени 65% рокситромицина выводится с калом. Менее чем 0,05% принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности выведение рокситромицина и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы. Доза препарата не изменяется при почечной недостаточности. При тяжелой печеночной недостаточности период полувыведения удлиняется (25 ч) и С mах увеличивается.
Показания
- Инфекции верхних дыхательных путей: острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы;
- инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в том числе, вызванная такими «атипичными» возбудителями, как Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Legionella pneumophilia и др., бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- генитальные инфекции (кроме гонореи), включая: уретриты, цервиковагиниты;
- инфекции в одонтологии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Рокситромицин противопоказан при беременности.
Небольшие количества рокситромицина проникают в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить кормление грудью или прием препарата.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к макролидам;
- одновременный прием препаратов типа эрготамина и дигидроэрготамина;
- совместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами не допускается, так как может привести к развитию "эрготизма" и некрозу тканей конечностей.
С осторожностью: применять у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.
Побочные действия
Анафилактические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость., анафилактический шок (редко).
Кожные реакции: сыпь, покраснение, уртикарии.
Желудочно-кишечные реакции: тошнота и рвота, боли в животе, диарея (очень редко с кровью).
Реакции со стороны печени: повышение печеночных ферментов ( АЛТ, ACT, ЩФ ), холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит.
Возможны: небольшие изменения вкусовых и обонятельных ощущений.
В отдельных случаях: наблюдались симптомы панкреатита, головокружение, головная боль, парестезии.
Возможно: развитие суперинфекции ввиду роста нечувствительных микроорганизмов.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием терфенадина, ввиду повышения концентрации последнего при одновременном приеме макролидных антибиотиков, что может приводить к развитию тяжелых желудочковых аритмий.
Хотя данное осложнение не было отмечено у рокситромицина, и в исследованиях на добровольцах не было показано каких-либо фармакокинетических взаимодействий или изменений на ЭКГ, не рекомендуется сочетание рокситромицина и терфенадина.
Прием таких препаратов, как астемизол, цизаприд, пимозид, может приводить к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям сердца в результате увеличения их сывороточной концентрации, в результате конкурентного влияния за изозим CYP3A между вышеназванными препаратами и макролидными антибиотиками.
Взаимодействие с варфарином, карбамазепином, ранитидином, антацидами и оральными контрацептивами отсутствует.
При одновременном назначении рокситромицина с антагонистами витамина К рекомендуется следить за протромбиновым временем или международным нормализованным отношением (INR).
Рокситромицин может замещать протеин связанный дизопирамид, приводя к повышению сывороточного уровня дизопирамида.
Рекомендовано мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке.
При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение абсорбции последнего. Рекомендуется следить за электрокардиограммой и сывороточным уровнем сердечного гликозида.
Это обязательно при появлении симптомов передозировки сердечных гликозидов.
Рокситромицин может увеличивать период полувыведения мидазолама, приводя к усилению и удлинению его действия.
Как принимать, курс приема и дозировка
Взрослым назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 часов. При этом суточная доза составляет 300 мг. Возможно назначение 300 мг однократно в сутки.
Применение у детей
Детям (масса тела свыше 40 кг) назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 часов. Суточная доза составляет 300 мг. Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 4 лет!
Применение у пациентов пожилого возраста
У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяется.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
При наличии почечной недостаточности рокситромицин назначается в дозе 150 мг по 2 раза в сутки.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
У больных с печеночной недостаточностью 150 мг назначается однократно.
Длительность приема рокситромицина зависит от показания к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя. Рокситромицин принимается до приема пищи перорально один или два раза в сутки. Таблетка должна запиваться достаточным количеством воды.
Передозировка
При передозировке необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия.
Специфического антидота не существует.
Специальные указания
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью и больных пожилого возраста
При назначении препарата больным с печеночной недостаточностью необходима особая осторожность, контроль за функцией печени и корректировка дозы.
При назначении препарата больным с почечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста, необходимости в корректировке дозы не возникает.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25°С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Действующее вещество
Рокситромицин
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
таблетки
Показания
Тонзиллит, Синусит, Вагинальные инфекции, Инфекции кожи, Бронхит, Пневмония, Инфекции мочевыводящих путей
