Состав
1 суппозиторий содержит:
Активное вещество:
месалазин - 500 мг;
Вспомогательные вещества:
докузат натрия;
жир твердый;
цетиловый спирт.
Фармакологическое действие
Противовоспалительное.Ингибирует синтез метаболитов арахидоновой кислоты (ПГ), активность нейтрофильной липооксигеназы, тормозит миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами; связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.
Показания
Язвенный колит, болезнь Крона.Неутвержденные показания: дивертикулярная болезнь (дивертикулез и дивертикулит толстой кишки), химиопрофилактика колоректального рака.
Противопоказания
Гиперчувствительность, болезни крови, печеночная недостаточность, детский возраст (до 2 лет).Побочные действия
Редко – боли в области живота, диарея, метеоризм, головные боли и головокружение, аллергические реакции, в единичных случаях – интерстициальный нефрит, синдром системной красной волчанки, метгемоглобинемия, тромбоцитопения.Взаимодействие
При одновременном назначении возможно усиление действия кумариновых антикоагулянтов, повышение токсичности метотрексата, уменьшение диуретического эффекта спиронолактона и фуросемида, снижение эффективности пробенецида и рифампицина..Усиливает гипогликемическое действие пероральных противодиабетических средств – производных сульфонилмочевины.
Как принимать, курс приема и дозировка
Выбор лекарственной формы зависит, прежде всего, от локализации поражения кишечника и его распространенности. При распространенных формах язвенного колита (тотальных и субтотальных), а также при болезни Крона с поражением тонкой кишки применяют таблетки и гранулы. При дистальных формах (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно ректальное применение препарата в виде суппозиториев, клизм или пены. При левостороннем поражении толстой кишки возможна как терапия с применением только суппозиториев, клизм или пены, так и их комбинация с таблетками или гранулами.
Таблетки принимают до еды, запивая большим количеством воды. Гранулы можно принимать вне зависимости от приема пищи. Для лечения легких и среднетяжелых форм язвенного колита и болезни Крона препарат назначают в дозе 1,5–3 г/сут в 3 приема, в случае тяжелого течения суточная доза может быть увеличена до 4–8 г (на срок не более 8–12 нед).
Для профилактики рецидивов препарат назначают внутрь в дозе 1,5 г/сут (применяя его при необходимости в течение нескольких лет), или же комбинируют таблетки или гранулы (1 г/сут) со свечами (500 мг на ночь).
Ректально при проктите, проктосигмоидите и левостороннем язвенном колите для лечения обострений применяют свечи в дозе 1,5 г/сут (кратность применения – 3 раза в сутки), клизмы (4 г/60 мл или 2 г/30 мл в зависимости от распространенности поражения) и пену (последние две лекарственные формы назначают, как правило, 1 раз в сутки перед сном; предварительно необходимо очистить/опорожнить кишечник). Для профилактики рецидивов язвенного колита, ограниченного поражением прямой кишки, обычно эффективно уже применение свечей по 250 мг 3 раза в сутки.
Функциональные особенности
В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или в терминальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке (табл.).Таблетки начинают растворяться в тонкой кишке (при pH > 6)через 110-170 мин и полностью растворяются спустя 165-225 мин после приема. На скорость растворения не влияют изменения pH среды, вызванные приемом пищи или других препаратов.
Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем примерно 15-30% препарата высвобождается в подвздошной кишке, а 70-75% – в толстой кишке.
Метаболизируется (в N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту) уже в слизистой оболочке кишечника и в печени, поэтому концентрация в плазме сравнительно низкая (после однократного приема в дозе 250 мг – 0,5-1,5 мкг/мл).
Связывается с белками плазмы на 43% (метаболит – на 75-83%). В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы.
Специальные указания
Препарат рекомендуется применять только под контролем врача.До начала лечения, во время терапии (через 14 дней после ее начала и затем – каждые 4 нед), а также после окончания терапии (каждые 3 мес) следует проводить анализы крови и мочи.
Для контроля за функцией почек рекомендуется определение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, исследование осадка мочи.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Срок годности
3 годаДействующее вещество
Месалазин
Условия отпуска из аптек
По рецептуЛекарственная форма
суппозитории ректальные
