Состав
В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится:Тадалафил 5 мг.
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат 109,65 мг
Лактозы моногидрат (высушенный распылением) 17,50 мг
Гипролоза 1,22 мг
Гипролоза (экстра тонкая) 2,80 мг
Натрия лаурилсульфат 0,49 мг
Целлюлоза микрокристаллическая 26,25 мг
Кроскармеллоза натрия 11,20 мг
Магния стеарат (растительный) 0,88 мг
Состав оболочки:
опадрай желтый (Y-30-12863-A) 8,75 мг (лактозы моногидрат 3,72 мг, гипромеллоза 2,59 мг, титана диоксид 1,54 мг, триацетин 0,74 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,16).
Фармакологическое действие
Сиалис является средством лечения эректильной дисфункции(импотенции, расстройств эрекции) у мужчин и входит в группу препаратов, которые называются ингибиторами ФДЭ-5 (фосфодиэстеразы 5-го типа).Препарат расширяет кровеносные сосуды полового члена при сексуальном возбуждении.
В результате чего усиливается кровообращение в половом члене, и это, в свою очередь, способствует наступлению стабильной эрекции.
Показания
- Эректильная дисфункция
- Симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиерплазией предстательной железы.
- Эректильная дисфункция у пациенотов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиерплазии предстательной железы.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата.
- В случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты.
- Возраст до 18 лет.
- Заболевания сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II-IV классов по классификации NYHA, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев.
- Потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приёмом ингибиторов ФДЭ-5).
- Одновременный приём доксазозина, а также лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции.
- Частое (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью ( клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Тяжёлая печёночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью).
- Пациентам, принимающим альфа 1 -адреноблокаторы.
- Предрасположенность к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии).
- Анатомическая деформация полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).
- Одновременный приём с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), гипотензивными средствами.
Побочные действия
Нежелательные явления, связанные с приёмом тадалафила, бывают обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата.Наиболее частыми (?1%), головная боль, диспепсия, боль в спине, миалгия, «приливы» крови к лицу, заложенность носа.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
- нечасто - ощущение сердцебиения*, тахикардия*, снижение артериального давления (у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства), повышение артериального давления
- редко - инфаркт миокарда*
- неизвестно - нестабильная стенокардия*.
- очень часто — головная боль
- часто — головокружение
- редко - обморок, мигрень, транзиторные ишемические атаки, инсульт.
- нечасто - нечёткость зрительного восприятия
- редко - нарушение полей зрения
- неизвестно - неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки.
Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
- часто - боль в животе
- нечасто - гастроэзофагеальный рефлюкс
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
- нечасто - сыпь, крапивница, гипергидроз (повышенная потливость)
- неизвестно - синдром Стивенс-Джонсона и эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения:
- нечасто - боль в груди*
- редко - отёк лица
- неизвестно - внезапная сердечная смерть*.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны репродуктивной системы:
- редко - длительная эрекция
- неизвестно - приапизм.
Взаимодействие
Влияние других препаратов на тадалафилТадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (400 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 312% и С mах на 22%, а кетоконазол (200 мг в сутки) увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 107% и С mах на 15% относительно AUC и величин С mах только для одного тадалафила.
Ритонавир (200 мг два раза в сутки), ингибитор изоферментов CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 124% без изменения С mах. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как, например, саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как эритромицин и интраконазол, повышают активность тадалафила.
Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (600 мг в сутки), снижает экспозицию однократной дозы тадалафила (AUC) на 88% и С mах на 46%, относительно AUC и величин С mах только для одного тадалафила. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.
Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила.
Увеличение рН желудка в результате приёма блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Тадалафил не потенциирует увеличение времени кровотечения, вызванное приемом ацетилсалициловой кислоты.
Влияние тадалафила на другие препараты
Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (NO) и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне приёма нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления. Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивными симптомами.
Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
Не наблюдалось значимого снижения артериального давления при применении тадалафила лицами, принимавшими селективный альфа 1А-адреноблокатор тамсулозин.
Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими доксазозин (4-8 мг в сутки), альфа1-адреноблокатор, наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Обмороков не наблюдалось. Применение доксазозина в более низких дозах не изучалось.
Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах алкоголя (0,7 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления. У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось,а головокружение возникало с той же частотой, что при приеме одного алкоголя.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.
Как принимать, курс приема и дозировка
Для приема внутрь.- Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю) рекомендованная частота приёма - ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.
- Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю) рекомендовано назначение препарата в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Передозировка
Симптомы: при однократном назначении здоровым добровольцам в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких доз.Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.
Специальные указания
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Сиалис пациентам, принимающим альфа1-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов.В исследовании клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении тамсулозина, альфа-1-адреноблокатора. Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с препаратом Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более.
Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция. Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис с другими видами лечения нарушений не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется. Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления.
Перед назначением препарата Сиалис врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счёт таких сосудорасширяющих эффектов. Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения.
Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развитии НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ-5_или другими факторами.
Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врачи также должны сообщить пациентам, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития НАПИОН.
Эффективность препарата Сиалис у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную нейросберегающую простатэктомию, неизвестна.
Применение при нарушении функции печени: поскольку нет данных в отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата этой группе пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
