Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество:
молсидомина 2,00 мг.
вспомогательные вещества:
лактоза,
крахмал пшеничный,
маннитол,
кремния диоксид коллоидный,
магния стеарат,
гидроксипропилметилцеллюлоза,
масло мятное,
краситель «Sunset yellow»,
целлюлоза микрокристаллическая.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Сиднофарм оказывает венодилатирующее, антиагрегантное, аналгезирующее и антиангинальное действие. Венодилатирующая активность обусловлена выделением после ряда метаболических превращений оксида азота (N0), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, в связи с этим молсидамин рассматривается как "донатор" N0. Накопление цГМФ обусловливает расслабление гладкомышечных клеток сосудистой стенки (в большей степени - вен). Снижение преднагрузки, даже без прямого влияния на сократимость миокарда, приводит к восстановлению нарушенного у больных с коронарной недостаточностью соотношения между потребностью в кислороде и его поступлением (на 26% уменьшается потребность в кислороде). Может расширять способные к вазодилатации суженные отделы коронарных артерий, улучшает коллатеральное кровообращение.Увеличивает переносимость нагрузок, уменьшает число приступов стенокардии, возникающих при физической нагрузке. Подавляет раннюю фазу агрегации тромбоцитов, снижает выделение и синтез серотонина, тромбоксана и других проагрегантов.
У больных с хронической сердечной недостаточностью, снижая преднагрузку, способствует уменьшению размеров камер сердца. Снижает давление в легочной артерии, уменьшает наполнение левого желудочка и напряжение стенки миокарда, ударный объем крови. Действие начинается через 20 минут после приема внутрь, достигает максимума через 0,5-1 час и длится до 6 часов. В отличие от нитратов, развитие толерантности со снижением эффективности во время длительной терапии нехарактерно.
Фармакокинетика
После приема внутрь Сиднофарм практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 60-70%. Максимальная концентрация достигается (4.4 мкг/мл) -1час. При приеме внутрь после еды всасывание хотя и замедляется, но не снижается (максимальная концентрация в плазме крови достигается на 30-60 мин позже, чем при приеме натощак). Минимально эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы крови. В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1,(3- морфолино-сиднонимин), из которого образуется весьма нестойкое вещество SIN-la (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), выделяющее NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-lc. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты.
Выводится почками на 90% (в виде метаболитов), 9% - через кишечник. Период полувыведения - 0.85 - 2,35 ч. Не кумулирует (в т.ч. у больных с почечной недостаточностью). При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфалеиновой пробы до 20-50%) отмечено замедление выведения и увеличение его концентрации в плазме крови.
Показания
Профилактика приступов стенокардии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Сиднофарма противопоказано при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату Сиднофарм,
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.),
- коллапс,
- кардиогенный шок,
- низкое давление заполнения левого желудочка,
- острый инфаркт миокарда, протекающий с артериальной гипотензией,
- токсический отек легких,
- одновременный прием силденафила,
- беременность,
- период лактации,
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Больным после перенесенного геморрагического инсульта, с повышенным внутричерепным давлением, больным, склонным к артериальной гипотензии; пожилой возраст, глаукома (особенно закрытоугольная), нарушение мозгового кровообращения.
Побочные действия
- Головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения); снижение артериального давления, коллапс (при исходно повышенном артериальном давлении (АД), выраженность его снижения больше, чем при исходно нормальном или пониженном АД);
- покраснение кожи лица;
- замедление скорости психических и двигательных реакций (в большей степени в начале лечения);
- головокружение;
- тошнота, потеря аппетита, диарея;
- тахикардия;
- аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, редко - анафилактический шок).
Взаимодействие
При одновременном назначении Сиднофарм с другими сосудорасширяющими, антигипертензивными лекарственными средствами и этанолом усиливается выраженность гипотензивного эффекта.
Ацетилсалициловая кислота усиливает антиагрегантную активность.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки Сиднофарм проглатывают целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Прием препарата начинают с малых доз - по ? -1 таблетке 2 раза в сутки.
При недостаточной выраженности терапевтического эффекта кратность назначения увеличивают до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза 6 мг.
Дозировку и продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
Передозировка
Симптомы: сильные головные боли, выраженное снижение АД, тахикардия.
Лечение: симптоматическое.
Специальные указания
Не применять Сиднофарм для купирования приступов стенокардии!
С осторожностью (и под контролем АД) назначают первую дозу препарата, возможны интенсивные головные боли и чрезмерное снижение АД с потерей сознания.
Пожилым больным с нарушениями функции печени и почек и артериальной гипотензией требуется коррекция дозы.
На время лечения следует исключить прием этанола.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.
В период лечения (особенно в начале) необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Действующее вещество
Молсидомин
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
таблетки
Показания
Стенокардия