Состав
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
действующее вещество:
сульфасалазин,
покрытый повидоном (соответствует 500 мг сульфасалазина) 535,000 мг
вспомогательные вещества:
крахмал прежелатинизированный,
магния стеарат,
кремния диоксид коллоидный,
безводный.
Фармакологическое действие
Сульфасалазин-ЕН - противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатаческой активностью в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Фармакокинетика
Около 30% сульфасалазина в таблетках, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, абсорбируются из тонкого кишечника, остальные 70% подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина 60-80% и 25 % - 5-АСК. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3-12 часов после приема таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Связь с белками плазмы сульфасалазина - 99%, сульфапиридина - 50%, 5-АСК - 43%.
Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. Период полувыведения сульфасалазина- 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0,6-1,4 ч. Выводится через кишечник - 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками - 75-91% всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).
Показания
- Неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
- Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
- Ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить.
При необходимости назначения Сульфасалазина-ЕН в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата Сульфасалазин-ЕН, а так же сульфонамидам или салицилатам;
- порфирия;
- гранулоцитопения;
- апластическая анемия;
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг с хроническим воспалительным заболеванием кишки; дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (для данной лекарственной формы и дозировки) (эффективность и безопасность не доказаны);
- период лактации.
С осторожностью: бронхиальная астма, аллергическая реакция в анамнезе (возможна перекрестная аллергическая реакция к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни); беременность.
Побочные действия
Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием. Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, периферическая нейропатая, вертиго, головокружение, галлюцинации, судороги, атаксия, нарушение сна, депрессия, асептический менингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе, лекарственный гепатит.
Со стороны органов кроветворения: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений - при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца- Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эгоистическая анемия, гипопротромбинемия.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром, преходящие олигоспермия и бесплодие.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.
Со стороны органов чувств: шум в ушах.
Лабораторные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, «печеночных» трансаминаз.
Аллергические реакции: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная эксудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), лихорадка, лимфоаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узловатый полиартериит, анафилактический шок.
Прочие: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.
Взаимодействие
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Антибиотики в связи с угнетающим действием на кишечную флору уменьшают эффективность при язвенном колите.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь, после еды.
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона:
Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-ый день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Дети с 10 лет до 16 лет и/или массой тела от 35 кг до 50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки.
Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.
Максимальная суточная доза для взрослых - 8 г, для детей до 16 лет - 2 г.
Ревматоидный артрит
Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг один раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей - по 500 мг 3 раза в сутки и т.д. Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект появляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения - 6 месяцев и более.
Дети от 6 до 8 лет и/или массой тела от 20-29 кг: 1 таблетка 2 раза в сутки.
Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела от 30-39 кг: 1 таблетка 2-3 раза в сутки.
Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела от 40-50 кг: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки.
Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение. При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).
Лечение: симптоматическое. Необходимо: спровоцировать рвоту, промыть желудок, кишечник; провести ощелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности: потребление жидкости и электролитов следует ограничить.
Специальные указания
В период лечения рекомендован периодический контроль уровня «печеночных» ферментов в плазме крови, общего анализа крови (в начале терапии: 1-2 раза в месяц, затем каждые 3-6 месяцев лечения) и анализа мочи (при почечной недостаточности), употребление повышенного количества жидкости.
Сульфасалазин рекомендовано назначать пациентам с осторожностью с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, т.к. существует риск развития нежелательных эффектов, в т.ч. сывороточной болезни (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль, сыпь и нарушение функции печени).
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами: не было сообщений о значимом влиянии Сульфасалазина-ЕН на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет
Действующее вещество
Сульфасалазин
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
таблетки
