Состав
1 мл раствора содержит:активное вещество:
тимолола малеат (в пересчете на тимолол) – 2,5 мг – 5 мг
вспомогательные вещества:
бензалкония хлорид – 0,1 мг
натрия дигидрофосфат дигидрат (натрия фосфат однозамещенный 2-водный) – 5,4 мг
динатрия гидрофосфат додекагидрат (натрия фосфат двузамещен-ный 12-водный) – 22,85 мг
вода для инъекций – до 1 мл
Фармакологическое действие
Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счёт уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения её оттока.
Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения и не снижается качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч; продолжительность действия - 24 ч.
ФармакокинетикаПосле инстилляции глазных капель во влаге передней камеры глаза время достижения максимальной концентрации - 1-2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путём абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2D6.
Выведение метаболитов - почками. У новорожденных концентрация активного вещества существенно превышает его максимальную концентрацию в плазме взрослых.
Показания
Глазная гипертензия: открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая); в качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врожденная глаукома (при неэффективности др. терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Тимолол в периоды беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Если препарат применялся непосредственно перед родами, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения.
Безопасность и эффективность применения у детей не изучена.
Противопоказания
- Гиперчувствительность,
- дистрофические процессы в роговице,
- бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе),
- тяжёлая хроническая обструктивная болезнь легких,
- синусовая брадикардия,
- атриовентрикулярная блокада II-III ст.,
- декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность,
- кардиогенный шок,
- детский возраст до 18 лет,
- период лактации.
С осторожностью
SA блокада, артериальная гипотензия, атрофический ринит, легочная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), феохромоцитома, беременность.
Побочные действия
Со стороны органа зрения: при местном применении возможны раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз. При проведении фистулизирующих антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сетчатки в послеоперационном периоде.
При системном применении возможны сердечная недостаточность, брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия; головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, возбуждение, депрессия, парестезии и похолодание конечностей; тошнота, рвота, диарея; одышка, бронхоспазм; мышечная слабость; кожные аллергические реакции, обострение псориаза, сухость конъюнктивы.
Взаимодействие
Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие.Не рекомендуется одновременное закапывание двух различных бета-адреноблокаторов.
Одновременный прием с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может привести к мидриазу.
Как принимать, курс приема и дозировка
Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 кап 0,25 % раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности – по 1 кап 0,5 % раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза – 1 кап 0,25 % 1 раз в день. Разница выраженности действия 2 концентраций составляет 10-15 %.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).
Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0,9 % раствором NaCl, симптоматическая терапия.
Специальные указания
При длительном применении повышает уровень триглицеридов в плазме крови, поэтому с особой осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушениями функции печени, почек, сахарным диабетом (особенно лабильного течения).
В период лечения следует не реже 1 раза в 6 месяцов контролировать функцию слезоотделения и состояние полей зрения, проводить осмотр роговицы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
При применении в офтальмологии непосредственно после инстилляции возможно снижение остроты зрения и замедление психомоторных реакций, поэтому следует в течение 30 мин воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Форма выпуска
Тимолол. Капли глазные.
