Производитель
Фармпроект, РоссияСостав
На одну капсулу:активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота.
вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный – 73,0 мг,
кремния диоксид коллоидный безводный – 5,0 мг,
магния стеарат – 2,0 мг.
капсула твердая желатиновая: желатин - 98%, титана диоксид (E171) - 2%.
Фармакологическое действие
ФармакодинамикаГепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, иммуномодулируюшее действие. Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, их цитотоксический эффект.
При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы.
Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.
Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи.
Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.
Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости - НLА-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM).
ФармакокинетикаУрсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта.
Максимальная концентрация в плазме крови (С mах ) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин - 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. С mах достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.
При систематическом приеме Урдоксы, УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.
Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью.
Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование), образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.
Показания
- Первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации;
- растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
- билиарный рефлюкс-гастрит.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и кормлении грудью.
Противопоказания
- Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- нефункционирующий желчный пузырь;
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.
С осторожностью
применяют у детей в возрасте от 3 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул.
Побочные действия
Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (>10%); часто (>1% и <10%); нечасто (>0,1% и <1%); редко (>0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%).Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея; редко - тошнота, рвота; очень редко - острые боли в правой верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – преходящее повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко – кальцинирование желчных камней. При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза очень редко - декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Со стороны кожных покровов: очень редко - крапивница.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных явлений усугубляются или появляются любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, уменьшающими кишечную абсорбцию желчных кислот (например, колестирамин) и с препаратами, которые увеличивают билиарную элиминацию холестерина (эстрогены, гормональные противозачаточные средства, некоторые гиполипидемические средства).
Не рекомендуется одновременное применение с потенциально гепатотоксичными препаратами.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь.
Для растворения холестериновых желчных камней
Средняя суточная доза составляет 250-500 мг (после или во время еды), что составляет 1-2 капсулы. Курс лечения - от 4-6 месяцев до 12 месяцев или более. Доза для поддерживающей терапии составляет 250 мг один раз в день.
При билиарном рефлюкс-гастрите
250 мг один раз в день. Курс лечения устанавливается врачом.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (примерно от 10 до 15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
Рекомендуемый режим применения:
- Масса тела 34-50 кг: 2 капсулы (суточная доза); утром - 1; днем - -; вечером - 1.
- Масса тела 51-65 кг: 3 капсулы (суточная доза); утром - 1; днем - 1; вечером - 1.
- Масса тела 66-85 кг: 4 капсулы (суточная доза); утром - 1; днем - 1; вечером - 2.
- Масса тела 86-110 кг: 5 капсул (суточная доза); утром - 1; днем - 2; вечером - 2.
- Масса тела свыше 110 кг: 6 капсул (суточная доза); утром - 2; днем - 2; вечером - 2.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: проведение детоксикационных мероприятий и назначение колестирамина (для образования хелатных комплексов с желчными кислотами).
Специальные указания
При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15х20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
При длительном (более 1 мес) приеме препарата, каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес, необходимо проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз.
Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение, по крайней мере 3 мес, для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.
У пациентов с частыми приступами желчной колики, с инфекционными заболеваниями, изменениями в поджелудочной железе или поражениями кишечника, которые могут изменять внутрипеченочное обращение желчных кислот (резекция кишечника или илеостомы, ограниченный илеит), желательно избегать применения препарата.
Форма выпуска
Капсулы
