Состав
1 табл.- доксициклина моногидрат — 100 мг (в пересчете на доксициклин)
- МКЦ;
- сахарин;
- гипролоза (низкозамещенная);
- гипромеллоза;
- кремния диоксид коллоидный (безводный);
- магния стеарат;
- лактозы моногидрат
Фармакологическое действие
Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных РНК рибосомальной мембраны.
ФармакокинетикаВсасывание Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию препарата. Cmax доксициклина в плазме крови (2,6-3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг, через 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл.
После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг/сут в последующие дни уровень концентрации доксициклина в плазме крови составляет 1,5-3 мкг/мл.
Распределение Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80-90%), хорошо проникает в органы и ткани, плохо — в спинно-мозговую жидкость (10-20% от уровня в плазме крови), однако концентрация доксициклина в спинно-мозговой жидкости увеличивается при воспалении спинно-мозговой оболочки. Объем распределения — 1,58 л/кг.
Через 30-45 мин после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. При нормальной функции печени уровень препарата в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме.
В слюне определяется 5-27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови. Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко. Накапливается в дентине и костной ткани.
Метаболизм
Метаболизируется незначительная часть доксициклина. Выведение T1/2 после однократного приема внутрь составляет 16-18 ч, после приема повторных доз — 22-23 ч. Приблизительно 40% принятого препарата экскретируется почками и 20-40% выводится через кишечник в виде неактивных форм (хелатов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Период полувыведения препарата у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция через кишечник. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.
ФармакодинамикаАнтибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая Е. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).
Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp. Следует принимать во внимание возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).
Применение при беременности и кормлении грудью
Юнидокс Солютаб противопоказан при беременности. На время лечения Юнидоксом следует прекратить грудное вскармливание.Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата Юнидокс Солютаб, антибиотикам группы тетрациклина;
- выраженные нарушения функции печени;
- выраженные нарушения функции почек;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 8 лет.
Взаимодействие
Антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные снижают абсорбцию доксициклина, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч. В связи с подавлением доксициклином кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.При сочетании доксициклина с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту ациклических кровотечений при приеме эстрогенсодержащих гормональных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение доксициклина и ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных реакций, вызванных повреждением печени (рвота, лихорадочное состояние, желтуха, азотемия, повышение уровня трансаминаз, увеличение ПВ).Лечение: сразу после приема больших доз рекомендуют промывание желудка, обильное питье, при необходимости — индуцирование рвоты. Назначают активированный уголь и осмотические слабительные.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не рекомендуется ввиду низкой эффективности.
Действующее вещество
Доксициклин
Условия отпуска из аптек
По рецептуЛекарственная форма
таблетки растворимые
Назначение
Детям по назначению врача, Детям старше 8 лет, Для взрослых по назначению врача
Показания
Холецистит, Отит, Диарея, Инфекции дыхательных путей, Ангина, Коклюш, Инфекции мочевыводящих путей, Уретрит, Фарингит, Трахеит, Бронхит, Кишечные инфекции, Инфекции кожи, Синусит, Хламидиоз, Угревая болезнь, Воспаление легких, Воспаление женских половых органов, Гайморит, Простатит, Остеомиелит
